Batın cerrahisi sonrası 3. günde bağırsak sesleri duyulmayan ve paralitik ileus tablosu gelişen bir hastada gastrointestinal motiliteyi artırmak hedeflenmektedir. Hastanın özgeçmişinde kontrolsüz hipertansiyon bulunduğu için, sempatik gangliyonları uyararak katekolamin salınımına ve vazokonstriksiyona yol açabilecek (belirgin nikotinik etkili) ajanlardan kaçınılmak istenmektedir.
Bu klinik tabloda, asetilkolinesteraz enzimine tam dirençli olması ve nikotinik reseptörler üzerinde agonist aktivitesinin bulunmaması (saf muskarinik etki) özellikleriyle en uygun 'kolin esteri' türevi aşağıdakilerden hangisidir?
- AKarbakol
- BetaneçolCevap
- CMetakolin
- DPilokarpin
- EAsetilkolin
Cevap
Betaneçol (saf muskarinik etkili kolin esteri)
Soruda tanımlanan ilaç Betaneçol'dür. Betaneçol, yapısal olarak asetilkolinin türevi olan bir 'kolin esteri'dir. Yapısındaki karbamoil grubu sayesinde asetilkolinesteraz enzimine karşı tam dirençlidir (uzun etki süresi). Yapısındaki beta-metil grubu ise ilaca muskarinik reseptörlere karşı yüksek selektivite kazandırırken, nikotinik reseptörlere bağlanmasını engeller. Bu sayede otonom gangliyonları uyarmadan (kan basıncını yükseltmeden) doğrudan gastrointestinal düz kaslardaki M3 reseptörlerini uyararak ileus tedavisinde güvenle kullanılabilir.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Kolin esterlerinin yapı-etki ilişkisi (SAR): Karbamoil grubu AChE direncini, Beta-metil grubu ise Muskarinik selektiviteyi (nikotinik etkinin kaybını) sağlar.