Yapı-etki ilişkisi incelendiğinde; molekülünde karbamoil grubu taşıması nedeniyle asetilkolinesteraz enzimine dirençli olan, ancak beta-metil grubu içermediği için muskarinik etkilerinin yanı sıra belirgin nikotinik reseptör agonist aktivitesi de gösteren direkt etkili parasempatomimetik ilaç ile ilgili aşağıdakilerden hangisi doğrudur?
- Adrenal medulladaki nöronal tip nikotinik reseptörleri uyararak epinefrin salınımına yol açarCevap
- BPostoperatif ileus ve nörojenik mesane tedavisinde sistemik olarak ilk tercih edilen ajandır
- CBronşiyal hiperreaktivite tanısında kullanılan ve psödokolinesteraza duyarlı olan ajandır
- DSadece M3 reseptörlerine selektif bağlanarak tükürük salgısını artırır
- EKardiyovasküler sistemde sempatik gangliyonları etkilemeden sadece bradikardi oluşturur
Cevap
Adrenal medulladaki nöronal tip nikotinik reseptörleri uyararak epinefrin salınımına yol açar
Soru kökünde tanımlanan ilaç Karbakoldür. Karbakol, asetilkolin yapısındaki ester grubunun karbamoil grubu ile değiştirilmesiyle kolinesterazlara dirençli hale gelmiştir. Ancak Betaneşol'ün aksine yapısında beta-metil grubu bulunmaz; bu eksiklik ilacın nikotinik reseptörlere de bağlanabilmesini sağlar. Adrenal medullada bulunan nikotinik reseptörlerin uyarılması, sistemik dolaşıma epinefrin (adrenalin) salınmasına neden olur. Bu nedenle Karbakol, sadece muskarinik etki beklenen durumlarda bile sempatik deşarj bulguları (örneğin hipertansiyon) oluşturabilir.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Kolin Esterlerinin Yapı-Etki İlişkisi (SAR)