Soru

Zorluk: OrtaDirekt Etkili Kolinerjik Agonistler

Akut açı kapanması glokomu nedeniyle acil servise başvuran 60 yaşındaki bir hastada intraoküler basıncı düşürmek amacıyla pilokarpin tedavisi planlanmıştır. Ancak hastanın tıbbi öyküsünde bronşiyal astım ve aktif peptik ülser hastalığı olduğu saptanmıştır. Bu hastada pilokarpin kullanımı ve olası etkileri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. A
    Pilokarpin bir kolin esteri olduğu için psödokolinesteraz enzimi tarafından dokularda hızla yıkılır.
  2. Mide parietal hücrelerindeki M3M_3 reseptörlerini uyararak asit salgısını artırabilir ve ülser semptomlarını şiddetlendirebilir.Cevap
  3. C
    Bronş düz kaslarındaki M2M_2 reseptörlerini aktive ederek bronşlarda gevşemeye ve solunumun rahatlamasına yol açar.
  4. D
    Kuvaterner amonyum yapısına sahip olduğu için kan-beyin bariyerini geçemez ve santral yan etki oluşturmaz.
  5. E
    Adrenal medulladaki nikotinik reseptörler üzerinden katekolamin salınımını uyararak kan basıncında yükselmeye neden olabilir.

Cevap

Pilokarpin, mide parietal hücrelerindeki M3M_3 reseptörlerini uyararak mide asit salgısını artırdığı için peptik ülseri olan hastalarda kontrendikedir.
Pilokarpin, non-selektif bir muskarinik agonisttir. Gastrointestinal sistemde mide parietal hücreleri üzerindeki M3M_3 reseptörlerini uyararak mide asit salgısını artırır. Bu durum, hastanın özgeçmişinde bulunan aktif peptik ülser hastalığının şiddetlenmesine neden olabileceği için önemli bir klinik yan etkidir.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın sınıfını ve kimyasal yapısını belirleme
Pilokarpin, tersiyer amin yapısında bir alkaloiddir.
Kolin esterleri ile alkaloidlerin metabolizma ve bariyer geçiş özelliklerini ayırt etmek için gereklidir.
2
Hedef ve yan etki reseptörlerini analiz etme
Gözde M3M_3 (miyozis), midede M3M_3 (asit artışı), bronşlarda M3M_3 (daralma) aktivasyonu.
Kontrendikasyonların temelindeki moleküler mekanizmayı anlamak için gereklidir.
3
Klinik tablo ile farmakolojik bilgiyi eşleştirme
Peptik ülserli hastada M3M_3 uyarımı asit salgısını artırarak tabloyu kötüleştirir.
Soruda sorulan doğru klinik çıkarıma ulaşmak için gereklidir.

Anahtar Kavram

Direkt etkili kolinerjik agonistlerin (özellikle pilokarpin) reseptör selektivitesi, kimyasal yapısı ve klinik kontrendikasyonları.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla