Kolin esteri yapısındaki direkt etkili kolinerjik agonistlerin farmakokinetik ve farmakodinamik özellikleri değerlendirildiğinde; asetilkolinesteraz (AChE) enzimi tarafından asetilkoline göre belirgin şekilde daha yavaş (yaklaşık üç kat) hidroliz edilen, ancak plazma kolinesterazına (pseudokolinesteraz) karşı tamamen dirençli olması sayesinde daha uzun bir etki süresi sergileyen ve klinik pratikte bronşiyal astım tanısında 'provokasyon testi' amacıyla kullanılan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?
- MetakolinCevap
- BBetanehol
- CKarbakol
- DSevimelin
- EPilokarpin
Cevap
Metakolin; asetilkolinesteraz tarafından yavaş hidroliz edilen, plazma kolinesterazına dirençli olan ve astım tanısında provokasyon testi için kullanılan kolin esteridir.
Metakolin, asetilkolin molekülüne bir -metil grubu eklenmesiyle elde edilir. Bu modifikasyon ilaca muskarinik selektivite kazandırır, asetilkolinesteraz (AChE) tarafından yıkımını yaklaşık 3 kat yavaşlatır ve plazma kolinesterazı (pseudokolinesteraz) tarafından yıkılmasını tamamen engeller. Bu dengeli farmakokinetik profil, ilacın astım tanısında bronşiyal hiperreaktiviteyi ölçmek amacıyla güvenle kullanılmasını sağlar.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Kolin esterlerinin enzim duyarlılığı ve yapı-etki ilişkisi (SAR)
Daha Fazla Pratik
Kolin esterlerinin yapı-etki ilişkisini (SAR) tekrar etmek için metil ve karbamoil gruplarının reseptör selektivitesi ve enzim direnci üzerindeki spesifik etkilerini karşılaştıran bir tablo hazırlayınız.
Tahmini Süre:1m 30s