Postoperatif üriner retansiyon, glokom ve ağız kuruluğu gibi klinik durumların tedavisinde kullanılan direkt etkili kolinerjik agonistlerin farmakolojik ve yapısal özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- Betanekol, nikotinik reseptör aktivitesi göstermeyen ve asetilkolinesteraz enzimi tarafından hidroliz edilemeyen, muskarinik reseptörlere selektif bir kolin esteridir.Cevap
- BKarbakol, otonom gangliyonlardaki ve nöromüsküler kavşaktaki nikotinik reseptörler üzerinde herhangi bir agonist etki göstermez.
- CPilokarpin, kuaterner amonyum yapısı nedeniyle santral sinir sistemine geçiş gösteremeyen ve sadece periferik etkili olan bir alkaloiddir.
- DMetakolin, asetilkolinesteraz enzimi tarafından asetilkolinden daha hızlı hidrolize edildiği için klinik etkisi çok daha kısadır.
- EFizostigmin, muskarinik reseptörlere doğrudan bağlanarak parasempatomimetik etkiler oluşturan doğal kaynaklı bir alkaloiddir.
Cevap
Betanekol, nikotinik reseptör aktivitesi göstermeyen ve asetilkolinesteraz enzimi tarafından hidroliz edilemeyen bir muskarinik agonisttir.
Doğru seçenek olan ifadede belirtildiği gibi betanekol, yapısal olarak beta-metil grubu içerdiği için nikotinik reseptörlere ilgisi yoktur ve karbamil esteri olduğu için asetilkolinesteraz tarafından parçalanamaz. Bu özellikleri onu postoperatif atoni gibi durumlarda güvenli bir muskarinik agonist yapar.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Direkt etkili kolinerjik agonistlerin yapı-etki ilişkisi (Structure-Activity Relationship - SAR) ve reseptör selektivitesi.
Daha Fazla Pratik
Kolin esterlerinin (Asetilkolin, Metakolin, Karbakol, Betanekol) asetilkolinesteraz ve bütirilkolinesteraza duyarlılıklarını bir tablo halinde karşılaştırarak çalışmanız önerilir.
Tahmini Süre:1m 15s