Soru

Zorluk: OrtaBeta-2 Agonistler (SABA ve LABA)

Akut astım atağı nedeniyle acil serviste salbutamol tedavisi alan bir hastada, bu ilacın hücresel ve sistemik etkileriyle ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Bronş düz kaslarında GsG_s proteini üzerinden adenilat siklaz aktivasyonu ve hücre içi cAMPcAMP düzeyinde artışa neden olur.Cevap
  2. B
    İskelet kaslarındaki β2\beta_2 reseptörlerin uyarılması, potasyumun hücre dışına çıkışını artırarak hiperkalemiye yol açar.
  3. C
    Salmeterol gibi lipofilik yan zinciri olan ilaçlar, etki başlangıcı en hızlı olan grup oldukları için bu hastada ilk tercihtir.
  4. D
    Beta-2 reseptör uyarımı damar düz kaslarında vazokonstriksiyona neden olarak periferik direnci ve kan basıncını yükseltir.
  5. E
    Karaciğerdeki β2\beta_2 reseptörlerin uyarılması glikojen sentezini artırarak plazma glukoz düzeyini düşürür.

Cevap

Bronş düz kaslarında GsG_s proteini üzerinden adenilat siklaz aktivasyonu ve hücre içi cAMPcAMP artışı sağlanır.
Salbutamol gibi β2\beta_2 reseptör agonistleri, bronş düz kaslarında GsG_s proteini ile kenetli reseptörlerine bağlanarak adenilat siklaz enzimini aktive ederler. Bu aktivasyon sonucunda ATPATP'den cAMPcAMP sentezi artar. Artan cAMPcAMP ise Protein Kinaz A'yı aktive ederek düz kas gevşemesine yol açar.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın etki mekanizmasını belirle.
Salbutamol bir β2\beta_2 adrenerjik reseptör agonistidir.
Semptom giderici (SABA) ilaçların temel sınıfıdır.
2
Hücresel sinyal yolunu analiz et.
β2\beta_2 reseptörü \rightarrow GsG_s aktivasyonu \rightarrow Adenilat siklaz \rightarrow cAMPcAMP artışı \rightarrow PKAPKA aktivasyonu.
Beta reseptörlerinin uyarılması stimülatör G proteini üzerinden gerçekleşir.
3
Düz kasta gevşeme mekanizmasını doğrula.
PKAPKA etkisiyle Miyozin Hafif Zincir Kinaz (MLCKMLCK) fosforillenir ve inaktive olur; bu da bronkodilatasyona yol açar.
MLCKMLCK aktivitesi düz kas kasılması için gereklidir, inaktivasyonu gevşeme sağlar.

Anahtar Kavram

Beta-2 agonistler, GsG_s proteini üzerinden adenilat siklazı uyararak cAMPcAMP düzeyini artırır ve düz kaslarda gevşemeye (bronkodilatasyon, vazodilatasyon) neden olurlar.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla