32 yaşındaki kadın hasta, gece gelen öksürük ve hırıltı şikayetlerinin kontrolü amacıyla inhale kortikosteroid tedavisine ek olarak uzun etkili bir adrenerjik reseptör agonisti kullanmaya başlamıştır. Bu hastaya reçete edilen ilacın, yan zincirindeki belirgin hidrofobik karakteri sebebiyle lipid çift katmanında çözünerek reseptörün yakınındaki özel bir bağlanma alanına (ekso-site) tutunduğu, bu durumun ilacın reseptöre difüzyonunu yavaşlatarak etki başlangıcını geciktirdiği (15-20 dakika) bilinmektedir. Bu farmakolojik özelliklere sahip olan ve bu nedenle akut bronkospazmın acil tedavisinde kullanımı uygun olmayan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?
- SalmeterolCevap
- BFormoterol
- CSalbutamol
- DVilanterol
- ETerbutalin
Cevap
Salmeterol, yüksek lipofilitesi ve reseptör civarındaki ekso-site bölgesine bağlanma özelliği nedeniyle etki başlangıcı yavaş olan, bu yüzden akut ataklarda tercih edilmeyen uzun etkili bir beta-2 agonisttir.
Salmeterol, yan zincirindeki yüksek lipofilitesi sayesinde hücre membranındaki 'ekso-site' bölgesine tutunur. Bu bölgeden reseptörün aktif alanına yavaşça difüze olduğu için bronkodilatör etkisi yaklaşık 15-20 dakikada başlar. Bu 'depo' özelliği ilacın etkisini 12 saatten uzun sürdürse de, akut astım atağı gibi anında müdahale gereken durumlarda etkisiz kalmasına neden olur.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Salmeterol'ün lipofilitesi ve ekso-site (exosite) bağlanma mekanizması
İpuçları
1
İlacın yüksek lipofilitesi, hücre membranında bir 'rezervuar' oluşturmasına neden olur.
2
Bu ilaç bir LABA (uzun etkili) olmasına rağmen, formoterol'den en önemli farkı etki başlangıcının hızlı olmamasıdır.
Tahmini Süre:1m 15s