Examkin

Soru

Zorluk: KolayKinolonlar ve Folat Antagonistleri

2020 yaşında bir hastaya akut sistit tanısıyla oral siprofloksasin tedavisi başlanmıştır. Hastanın aynı zamanda gastrit şikayetleri nedeniyle magnezyum ve alüminyum içeren antasit şuruplar kullandığı öğrenilmiştir. Bu hastada siprofloksasinin terapötik etkinliğinin beklenen düzeyin altında kalmasının en olası nedeni aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Gastrointestinal kanalda çok değerli katyonlarla şelat (kelat) oluşturması sonucu emilimin azalmasıCevap
  2. B
    Antasitlerin hepatik mikrozomal enzimleri indükleyerek siprofloksasin metabolizmasını hızlandırması
  3. C
    Mide pH'ındaki artışın siprofloksasinin aktif transport mekanizmasını tamamen bloke etmesi
  4. D
    Antasitlerin siprofloksasinin renal tübüler sekresyonunu kompetitif olarak inhibe etmesi
  5. E
    Plazma proteinlerine bağlanma yarışması sonucunda ilacın doku dağılımının engellenmesi

Cevap

Siprofloksasin gibi florokinolonların, alüminyum ve magnezyum içeren antasitlerle birlikte kullanıldığında gastrointestinal kanalda çözünmeyen şelat (kelat) kompleksleri oluşturarak emilimlerinin azalmasıdır.
Kinolon grubu antibiyotikler (siprofloksasin, levofloksasin vb.), sindirim kanalında bulunan alüminyum (Al3+Al^{3+}), magnezyum (Mg2+Mg^{2+}), kalsiyum (Ca2+Ca^{2+}) ve demir (Fe2+Fe^{2+}) gibi çok değerli katyonlarla birleşerek suda çözünmeyen 'şelat' kompleksleri oluştururlar. Bu durum ilacın bağırsaklardan emilimini %50-90 oranında azaltarak terapötik kan düzeylerine ulaşmasını engeller.

Adım Adım Çözüm

1
İlacın sınıfı ve kimyasal özellikleri tanımlanır.
Siprofloksasin bir florokinolondur ve yapısı gereği çok değerli metal iyonlarına (katyonlara) bağlanma eğilimindedir.
Kinolonlar, metal iyonlarıyla koordinasyon bağları kurarak kompleks yapılar oluşturabilirler.
2
Eş zamanlı kullanılan ajanın içeriği analiz edilir.
Antasitler sıklıkla Al3+Al^{3+} ve Mg2+Mg^{2+} gibi çok değerli katyonlar içerir.
Bu iyonlar sindirim kanalında serbest halde bulunur.
3
Farmakokinetik etkileşim sonucu değerlendirilir.
Kinolon-metal kompleksi (şelat) suda çözünmez ve bağırsak epitelinden emilemez; bu da ilacın kan düzeyini ve etkisini azaltır.
Biyoyararlanımın düşmesi, sistemik enfeksiyon tedavisinde başarısızlığa yol açar.

Anahtar Kavram

Kinolonların çok değerli katyonlarla (Al, Mg, Ca, Fe, Zn) girdiği fizikokimyasal etkileşim (şelasyon) sonucu oral biyoyararlanımlarının azalması.

Daha Fazla Pratik

Kinolonların kıkırdak hasarı ve tendinit riski nedeniyle çocuklarda kullanım kısıtlamalarını inceleyiniz.
Tahmini Süre:45s
Bu soruyu puanla

Konular

Kinolonlar ve Folat Antagonistleri

Bu konudan daha fazla soru