Examkin

Soru

Zorluk: ZorDirekt Etkili Kolinerjik Agonistler

60 yaşında erkek hasta, postoperatif dönemde gelişen non-obstrüktif üriner retansiyon ve eşlik eden Sjögren sendromu kaynaklı kserostomi (ağız kuruluğu) nedeniyle tedavi edilmek istenmektedir. Hastanın tıbbi öyküsünde peptik ülser ve bronşiyal astım tanıları mevcuttur. Bu hastada kullanılabilecek direkt etkili kolinerjik agonistlerle ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?

  1. A
    Betanehol, yapısındaki karbamoil grubu sayesinde asetilkolinesteraza dirençli, beta-metil grubu sayesinde ise muskarinik reseptörlere selektif bir kolin esteridir.
  2. B
    Sevilmelin, özellikle M1M_1 ve M3M_3 reseptörlerine olan yüksek ilgisi nedeniyle kserostomi tedavisinde tercih edilen bir alkaloiddir.
  3. C
    Pilokarpin, bir alkaloid olması ve tersiyer amin yapısı sayesinde santral sinir sistemine geçiş gösterebilir.
  4. D
    Karbakol, muskarinik etkilerinin yanı sıra nikotinik reseptörler üzerindeki agonist etkisiyle otonomik gangliyonları uyarabilir.
  5. Pilokarpin, bir kolin esteri olduğu için plazma psödokolinesterazı tarafından hızla hidrolize edilerek inaktive edilir.Cevap

Cevap

Pilokarpin bir kolin esteri değil, alkaloid yapısında bir ilaçtır ve kolinesteraz enzimleri tarafından hidrolize edilmez.
Pilokarpin, kolin esteri (asetilkolin, metakolin, karbakol, betanehol) sınıfına değil, alkaloid sınıfına ait bir ilaçtır. Bu nedenle psödokolinesteraz (butirilkolinesteraz) veya asetilkolinesteraz enzimlerince hidrolize edilmez; inaktivasyonu esas olarak karaciğerdeki metabolik süreçlerle gerçekleşir.

Adım Adım Çözüm

1
Hastanın klinik durumunu ve endikasyonlarını belirle.
Postoperatif üriner retansiyon ve kserostomi (Sjögren); direkt etkili kolinerjik agonist kullanımı endikedir.
Detrusor kasını kasmak ve ekzokrin bez salgılarını artırmak için muskarinik uyarım gereklidir.
2
Hastadaki kontrendikasyonları değerlendir.
Peptik ülser ve astım; muskarinik agonistler gastrik asit salgısını artırır ve bronkokonstriksiyona yol açar.
Bu durumlar kolinerjik ilaç kullanımı sırasında dikkatli olunmasını veya doz ayarlamasını gerektirir.
3
İlaçların kimyasal yapılarını ve metabolizmalarını karşılaştır.
Betanehol ve Karbakol kolin esteridir; Pilokarpin ve Sevilmelin alkaloiddir.
Kolin esterleri asetilkolinesteraz veya butirilkolinesteraza (psödokolinesteraz) duyarlı olabilirken (asetilkolin ve metakolin gibi), alkaloidler bu enzimlerle parçalanmazlar.
4
Seçeneklerdeki yanlış bilgiyi saptayın.
Pilokarpin'in kolin esteri olduğu ve psödokolinesterazla parçalandığı bilgisi yanlıştır.
Pilokarpin bir tersiyer amin alkaloiddir ve metabolizması karaciğerdeki mikrozomal enzimler aracılığıyla gerçekleşir.

Anahtar Kavram

Direkt etkili kolinerjik agonistlerin yapısal sınıflandırması (kolin esterleri vs. alkaloidler) ve bu farkın metabolizma ile selektivite üzerindeki etkisi.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla

Konular

Direkt Etkili Kolinerjik Agonistler

Bu konudan daha fazla soru