Metotreksat, dihidrofolat redüktaz enziminin aktif bölgesine substratı olan dihidrofolata … — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Metotreksat, dihidrofolat redüktaz enziminin aktif bölgesine substratı olan dihidrofolata yapısal benzerliği nedeniyle bağlanarak enzim aktivitesini inhibe eden bir kemoterapötik ajandır. Bu ilacın varlığında enzim kinetiği incelendiğinde, $K_m$ ve $V_{max}$ değerlerinde meydana gelen değişim aşağıdakilerin hangisinde doğru olarak verilmiştir?

$K_m$ değeri artar; $V_{max}$ değeri değişmez.Cevap
B
$K_m$ değeri değişmez; $V_{max}$ değeri azalır.
C
$K_m$ değeri azalır; $V_{max}$ değeri azalır.
D
$K_m$ değeri artar; $V_{max}$ değeri azalır.
E
$K_m$ değeri azalır; $V_{max}$ değeri değişmez.

Cevap

K_m

değeri artar;

V_{max}

değeri değişmez.

Metotreksat, dihidrofolat redüktaz enzimine substrat analoğu olarak bağlanır, bu da kompetitif (yarışmalı) inhibisyonun temel özelliğidir. Kompetitif inhibisyonda, inhibitör varlığı enzimin substrata olan ilgisini (afinite) azaltmış gibi gösterdiği için

K_m

değeri artar. Ancak, substrat konsantrasyonu aşırı artırıldığında inhibitörün etkisi tamamen baskılanabildiği için enzimin ulaşabileceği maksimum hız olan

V_{max}

değişmeden kalır.

Adım Adım Çözüm

İnhibisyon tipini belirle

Kompetitif (Yarışmalı) İnhibisyon

Metotreksatın substrat olan dihidrofolata yapısal olarak benzemesi ve aktif bölgeye bağlanması, onun yarışmalı bir inhibitör olduğunu gösterir.

K_m

parametresini değerlendir

K_m

artar

İnhibitör aktif bölge için substratla yarıştığından, enzimin substrata olan ilgisi azalmış gibi görünür ve yarı doygunluk için gereken substrat konsantrasyonu (

K_m

) yükselir.

V_{max}

parametresini değerlendir

V_{max}

değişmez

Yeterince yüksek substrat konsantrasyonunda inhibitör aktif bölgeden uzaklaştırılabilir, bu nedenle reaksiyonun ulaştığı maksimum hız (

V_{max}

) etkilenmez.

Anahtar Kavram

Kompetitif İnhibisyon Kinetiği

Soru

Cevap

Adım Adım Çözüm

Anahtar Kavram

Sık Yapılan Hatalar

Konular

Bu konudan daha fazla soru