Soru

Zorluk: Çok zorEikozanoidler

Eikozanoidler, etkilerini hücre membranında bulunan özgül G-protein kenetli reseptörler aracılığıyla gösterirler. Prostaglandin E2 (PGE2), bulunduğu dokuya göre EP1, EP2, EP3 ve EP4 reseptör alt tipleri üzerinden farklı ve bazen zıt etkiler oluşturabilmektedir.

Buna göre, aşağıdaki reseptör alt tipi, kenetli olduğu G-proteini ve aracılık ettiği fizyolojik etki eşleştirmelerinden hangisi doğrudur?

  1. A
    EP1 reseptörü — Gs proteini — Bronkodilatasyon
  2. B
    EP2 reseptörü — Gi proteini — Vasküler düz kas kasılması
  3. EP3 reseptörü — Gi proteini — Gastrik asit salgısının inhibisyonuCevap
  4. D
    EP4 reseptörü — Gq proteini — Uterus düz kas kasılması
  5. E
    TP reseptörü — Gs proteini — Trombosit agregasyonu

Cevap

Doğru eşleştirme: EP3 reseptörü — Gi proteini — Gastrik asit salgısının inhibisyonu seçeneğidir.
PGE2'nin EP3 reseptörü, Gi proteini ile kenetlidir. Aktivasyonu adenil siklazı inhibe eder, hücre içi cAMP düzeyini düşürür. Bu etki, midede pariyetal hücrelerden gastrik asit salgısının inhibisyonundan sorumludur (gastroprotektif etki).

Adım Adım Çözüm

1
EP reseptörlerinin (PGE2 reseptörleri) sinyal yolaklarını hatırla.
EP1: Gq (Ca++ artışı, kasılma); EP2 ve EP4: Gs (cAMP artışı, gevşeme); EP3: Gi (cAMP azalışı, asit inhibisyonu/kasılma).
PGE2'nin zıt etkilerini (gevşeme vs. kasılma) açıklamak için reseptör alt tiplerinin kenetlendiği G proteinlerini bilmek gerekir.
2
Seçenekleri analiz et.
Sadece EP3 - Gi - Asit inhibisyonu eşleşmesi farmakolojik olarak doğrudur. Diğer seçeneklerde G proteini veya etki yanlıştır.
Doğru yanıtı bulmak için her bir reseptörün mekanizmasını elemeksiz gerekir.

Anahtar Kavram

PGE2 Reseptör Alt Tipleri ve Sinyal İletimi
Bu soruyu puanla