Güncel onkoloji pratiğinde yaygın olarak kullanılan hedefe yönelik tedaviler ve immün kont… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Güncel onkoloji pratiğinde yaygın olarak kullanılan hedefe yönelik tedaviler ve immün kontrol noktası inhibitörlerinin ( $İKNİ$ ) farmakolojik, yapısal ve klinik özellikleri dikkate alındığında, aşağıdakilerden hangisi doğrudur?

A
Monoklonal antikorlar ( $mAb$ ), protein yapıda olmalarına rağmen lipofilik özellikleri sayesinde hücre zarını kolayca geçerek hücre içi tirozin kinaz alanlarını inhibe ederler.
B
$CTLA-4$ inhibitörleri (ipilimumab) ve $PD-1$ inhibitörleri (nivolumab), doğrudan tümör hücresine bağlanarak kompleman bağımlı sitotoksisite ( $CDC$ ) yoluyla hücre ölümüne yol açarlar.
Tirozin kinaz inhibitörleri ( $TKI$ ), monoklonal antikorlardan farklı olarak genellikle oral yolla kullanılırlar ve sıklıkla birden fazla reseptör veya sinyal yolağını (multikinaz) hedefleyebilirler.Cevap
D
İmmün kontrol noktası inhibitörlerinin kullanımı sırasında gelişen immün ilişkili yan etkiler ( $irAE$ ), tedavinin ilk dozundan hemen sonra ortaya çıkan tip 1 hipersensitivite reaksiyonlarıdır.
E
$PD-L1$ inhibitörleri esas olarak $T$ hücreleri üzerindeki reseptörlere bağlanırken, $PD-1$ inhibitörleri sadece tümör hücreleri üzerindeki ligandları bloke eder.

Cevap

Tirozin kinaz inhibitörleri (TKI), monoklonal antikorlardan farklı olarak genellikle oral yolla kullanılırlar ve sıklıkla birden fazla reseptör veya sinyal yolağını (multikinaz) hedefleyebilirler.

Tirozin kinaz inhibitörleri (TKI), monoklonal antikorlardan (mAb) farklı olarak küçük molekül yapısındadırlar ve bu sayede hücre zarını geçerek sitoplazmik tirozin kinaz alanlarına bağlanabilirler. Farmakokinetik olarak genellikle oral yolla uygulanırlar ve tasarımlarına bağlı olarak tek bir kinazı veya çoklu kinaz (multikinaz) yolaklarını inhibe edebilirler.

Adım Adım Çözüm

Ajanların yapısal farklarını analiz et.

Monoklonal antikorlar (mAb) büyük proteinlerdir, TKI'lar küçük moleküllerdir.

Molekül ağırlığı ve yapısı, ilacın hücre içine girip giremeyeceğini ve uygulama yolunu belirler.

Uygulama yollarını ve hedef bölgeleri karşılaştır.

mAb'lar parenteral (IV/SC) kullanılır ve hücre dışı hedeflere bağlanır; TKI'lar oral kullanılır ve hücre içi hedeflere (kinaz alanları) ulaşır.

Proteinler sindirim sisteminde yıkıldığı için oral verilemez; TKI'lar ise lipofilik yapıda olup hücre zarını geçebilir.

İmmünoterapi (İKNİ) mekanizmasını değerlendir.

İKNİ'ler (PD-1, CTLA-4 inhibitörleri) T hücresi aktivasyonu üzerinden dolaylı antitümör etki gösterirler.

Bu ajanlar 'checkpoint' blokajı yaparak T hücresinin tümörü tanımasını ve yok etmesini engelleyen baskıyı kaldırırlar.

Anahtar Kavram

Hedefe yönelik ajanlarda monoklonal antikorlar (mAb) ile küçük molekül inhibitörlerinin (TKI) farmakolojik ve klinik ayrımı.

Tahmini Süre:1m 30s

Soru

Cevap

Adım Adım Çözüm

Anahtar Kavram

Sık Yapılan Hatalar

Konular

Bu konudan daha fazla soru