Examkin

Soru

Zorluk: ZorKinolonlar ve Folat Antagonistleri

Tip 22 Diyabetes Mellitus tanısıyla oral antidiyabetik olarak glimepirid kullanan 7272 yaşındaki bir erkek hastada, gelişen üriner sistem enfeksiyonu nedeniyle trimetoprim-sülfametoksazol tedavisi başlanmıştır. Tedavinin dördüncü gününde hastada konfüzyon, terleme ve çarpıntı şikayetleri gelişmiş; bakılan kan şekeri 45 mg/dL45 \text{ mg/dL} olarak saptanmıştır. Bu klinik tablonun ortaya çıkmasında sülfonamidlerin glimepirid ile olan etkileşim mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Glimepiridi plazma proteinlerinden uzaklaştırma ve metabolizmasını inhibe etmeCevap
  2. B
    Glimepiridin renal tübüler sekresyonunu kompetitif olarak engelleme
  3. C
    Hepatik glukoz üretimini (glukoneogenez) doğrudan suprese etme
  4. D
    Periferik dokularda insülin reseptör duyarlılığını artırma
  5. E
    İnce bağırsaktan glukoz absorbsiyonunu yavaşlatma

Cevap

Sülfonamidlerin glimepiridi plazma proteinlerinden uzaklaştırması ve metabolizmasını inhibe etmesidir.
Sülfonamidler, asidik özellikte oldukları için plazma albüminine yüksek oranda bağlanırlar ve sülfonilüreler gibi diğer asidik ilaçları bu bölgelerden kovarak serbest (aktif) ilaç konsantrasyonunu artırırlar. Buna ek olarak, sülfametoksazol CYP2C9CYP2C9 enziminin güçlü bir inhibitörüdür. Glimepirid bu enzimle metabolize edildiği için, eliminasyonu yavaşlar ve plazma düzeyi toksik seviyelere çıkarak şiddetli hipoglisemiye neden olur.

Adım Adım Çözüm

1
Klinik tabloyu analiz et
Hipoglisemi saptandı.
Hastadaki terleme, konfüzyon ve çarpıntı gibi semptomlar ile 45 mg/dL45 \text{ mg/dL} kan şekeri düzeyi akut hipoglisemiyi doğrular.
2
İlaç etkileşimini değerlendir
Sülfonilüre ve sülfonamid etkileşimi belirlendi.
Glimepirid bir sülfonilüredir; trimetoprim-sülfametoksazol kombinasyonu ise sülfonilürelerin etkisini potansiyalize eden klasik bir etkileşim partneridir.
3
Mekanizmayı tanımla
Farmakokinetik etkileşim (Dağılım ve Metabolizma).
Sülfonamidler yüksek oranda plazma proteinlerine bağlanır ve diğer ilaçları yerinden ederler. Ayrıca sülfametoksazol, sülfonilürelerin ana metabolize edici yolu olan CYP2C9CYP2C9 enzimini inhibe eder.

Anahtar Kavram

İlaç Etkileşimleri ve Sülfonamid Farmakokinetiği

Daha Fazla Pratik

Sülfonamidlerin varfarin ile olan etkileşimini ve CYP2C9CYP2C9 inhibisyonu sonucu gelişen kanama riskini gözden geçirin.
Tahmini Süre:2m 0s
Bu soruyu puanla

Konular

Kinolonlar ve Folat Antagonistleri

Bu konudan daha fazla soru