72 yaşında bir hasta, alt solunum yolu enfeksiyonu nedeniyle oral levofloksasin tedavisi almaktadır. Hastanın aynı zamanda dispeptik şikayetleri için yoğun miktarda magnezyum ve alüminyum hidroksit içeren bir antasit süspansiyon kullanmaya başlamasından sonra, enfeksiyon bulgularının gerilemediği ve klinik tablonun düzelmediği gözlenmiştir. Bu hastada gözlenen tedavi başarısızlığının en olası farmakolojik nedeni aşağıdakilerden hangisidir?
- AAntasitlerin mide pH'sını artırarak levofloksasinin iyonizasyonunu artırması ve pasif difüzyonunu engellemesi
- Levofloksasin ile antasitteki çok değerli katyonlar arasında gastrointestinal kanalda emilemeyen şelat komplekslerinin oluşmasıCevap
- CAntasit bileşenlerinin hepatik CYP3A4 enzimlerini indükleyerek levofloksasinin ilk geçiş eliminasyonunu hızlandırması
- DSistemik alkaloz gelişimi nedeniyle levofloksasinin idrarla atılım hızının (renal klirens) artması
- EAntasitlerin bakteriyel hücre duvarı geçirgenliğini azaltarak ilacın etki yerine ulaşmasını engellemesi
Cevap
Levofloksasin ile antasitteki çok değerli katyonlar arasında emilemeyen şelat komplekslerinin oluşması tedavi başarısızlığının nedenidir.
Florokinolonlar (levofloksasin, siprofloksasin vb.) kimyasal yapıları gereği çok değerli metal katyonları ile kompleks (şelat) oluşturma eğilimindedir. Antasitlerde bulunan magnezyum ve alüminyum bu etkileşime girerek ilacın bağırsaklardan emilimini engeller ve plazma konsantrasyonunun terapötik düzeyin altına düşmesine neden olur.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Florokinolonların çok değerli katyonlarla (Mg, Al, Ca, Fe, Zn) girdiği şelasyon etkileşimi, oral biyoyararlanımı dramatik şekilde düşürür.
Daha Fazla Pratik
Benzer bir etkileşimin tetrasiklin grubu antibiyotikler ve süt ürünleri (kalsiyum) arasında da gerçekleştiğini unutmayın.
Tahmini Süre:50s