Deneysel bir ilaç araştırmasında, hedef enzimin aktif bölgesine bağlanan bir molekülün başlangıçta enzime karşı düşük bir afinitesi olduğu, ancak enzimin bu molekülü kimyasal olarak modifiye etmesi sonucunda oluşan ürünün, enzimin aktif bölgesindeki bir amino asit kalıntısı ile geri dönüşümsüz bir kovalent bağ oluşturduğu saptanmıştır. Bu süreçte enzimin kendi katalitik gücünü kullanarak kendi inaktivasyonuna yol açtığı gözlenmiştir. Buna göre, bahsedilen inhibisyon mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?
- İntihar (suicide) inhibisyonuCevap
- BKompetitif (yarışmalı) inhibisyon
- CNon-kompetitif (yarışmalı olmayan) inhibisyon
- DAnkompetitif inhibisyon
Cevap
İntihar (suicide) inhibisyonu
İntihar (suicide) inhibisyonu, inhibitörün başlangıçta inaktif olduğu ancak enzimin katalitik aktivitesi sonucu reaktif bir gruba dönüşerek enzimle kovalent bağ kurduğu özel bir geri dönüşümsüz inhibisyon tipidir. Soruda tarif edilen 'kendi katalitik gücünü kullanarak kendi inaktivasyonuna yol açma' ifadesi bu mekanizmanın temel tanımıdır.
Adım Adım Çözüm
Anahtar Kavram
Mekanizma Temelli (İntihar) İnhibisyon
İpuçları
1
Bu inhibitör tipi bir 'truva atı' gibi davranır; enzim onu substrat sanıp işlemeye başlar.
2
Enzimin kendi katalitik mekanizmasını kullanarak kendisini yok etmesi hangi terimle ifade edilir?
3
5-Florourasil (5-FU) ve Aspirin gibi ilaçlar bu mekanizmanın klasik örnekleridir.
Daha Fazla Pratik
5-Florourasil'in timidilat sentaz üzerindeki etkisini inceleyerek konuyu pekiştirebilirsiniz.
Alternatif Yöntem
Kinetik olarak bu inhibisyon geri dönüşümsüzdür, yani değerini kalıcı olarak düşürür ve substrat artırımıyla geri döndürülemez.
Tahmini Süre:1m 40s