Question

Difficulty: HardSerotonin ve Serotonerjik İlaçlar

54 yaşında, özgeçmişinde koroner arter hastalığı ve kontrolsüz hipertansiyon öyküsü bulunan bir kadın hasta, şiddetli migren atakları nedeniyle polikliniğe başvuruyor. Yapılan klinik değerlendirme sonucunda, hastaya triptan grubu ilaçların vasküler risklerinden kaçınmak amacıyla, kraniyal kan damarlarında vazokonstriksiyon yapmayan ancak trigeminal sinir uçlarından pro-inflamatuar nöropeptid salınımını inhibe eden bir ilaç reçete edilmesi planlanıyor. Bu hastada tercih edilmesi gereken selektif 5−HT1F5-HT_{1F} reseptör agonisti aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Sumatriptan
  2. LasmiditanAnswer
  3. C
    Ergotamin
  4. D
    Eletriptan
  5. E
    Rizatriptan

Answer

Lasmiditan, kardiyovasküler hastalığı olan migren hastalarında vasküler düz kasta bulunan 5−HT1B5-HT_{1B} reseptörlerini uyarmadığı için tercih edilmesi gereken selektif 5−HT1F5-HT_{1F} agonistidir.
Doğru yanıt olan Lasmiditan, 'ditan' grubunun ilk üyesidir ve selektif bir 5−HT1F5-HT_{1F} reseptör agonistidir. Migren patofizyolojisinde trigeminal sinir uçlarından kalsitonin gen ilişkili peptid (CGRPCGRP) ve diğer nöropeptidlerin salınımını baskılayarak etki gösterir. Triptanlardan en önemli farkı, damar düz kasında bulunan ve vazokonstriksiyona neden olan 5−HT1B5-HT_{1B} reseptörlerine afinitesinin olmamasıdır. Bu sayede koroner arter hastalığı veya inme öyküsü olan hastalarda güvenli bir alternatif oluşturur.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın klinik durumunu ve kontrendikasyonlarını analiz et.
Koroner arter hastalığı ve hipertansiyon varlığı, vazokonstriktör etkisi olan triptanların kullanımını kısıtlar.
Triptanlar 5−HT1B5-HT_{1B} reseptörleri üzerinden damar daralmasına neden olarak iskemik risk oluşturur.
2
Vasküler etkisi olmayan uygun mekanizmayı belirle.
Selektif 5−HT1F5-HT_{1F} reseptör agonizması damar dışı sinir uçlarını hedef alır.
5−HT1F5-HT_{1F} reseptörleri trigeminal sistemde bulunur ve damarlarda eksprese edilmez.
3
Mekanizmaya uygun ilacı seçenekler arasından bul.
Lasmiditan bu mekanizmaya sahip tek ilaçtır.
Ditans grubu (Lasmiditan) triptanlardan farklı olarak vazokonstriktör değildir.

Key Concept

Lasmiditan (Ditan grubu), triptanların aksine vasküler 5−HT1B5-HT_{1B} reseptörlerini uyarmaz; selektif 5−HT1F5-HT_{1F} agonisti olarak trigeminal sinir yolağını inhibe eder.

Practice More

Migren profilaksisinde kullanılan CGRP antagonistleri (eranumab, fremanezumab vb.) ile akut tedavide kullanılan ditanların mekanizma farklarını inceleyin.
Estimated Time:2m 0s
Rate this question