Examkin

Question

Difficulty: Very hardAlfa Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

Hipertansiyon ve benign prostat hiperplazisi (BPHBPH) tanısı olan bir hastanın tedavisinde kullanılan alfa adrenerjik reseptör antagonistlerinin farmakolojik özellikleri ve klinik yansımaları ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Non-selektif alfa blokörlerin indüklediği refleks taşikardi, selektif α1\alpha_{1} blokörlere göre daha şiddetlidir; çünkü presinaptik α2\alpha_{2} reseptörlerinin blokajı sinaptik aralıkta noradrenalin salınımını artırarak kardiyak β1\beta_{1} reseptörlerinin aşırı uyarılmasına neden olur.Answer
  2. B
    Tamsulosin, α1b\alpha_{1b} reseptörlerine olan yüksek selektivitesi sayesinde vasküler düz kasları gevşeterek sistemik kan basıncını belirgin şekilde düşürürken, prostatik düz kaslar üzerindeki etkisi minimaldir.
  3. C
    Fenoksibenzamin, alfa reseptörleri ile kompetitif (yarışmalı) bir bağ kurduğu için, feokromositoma hastalarında gelişebilecek ani katekolamin deşarjları bu ilacın etkisini kolaylıkla ortadan kaldırabilir.
  4. D
    Prazosin kullanımında görülen "ilk doz fenomeni" (şiddetli ortostatik hipotansiyon), ilacın karaciğerdeki yoğun ilk geçiş etkisine bağlı olarak sistemik biyoyararlanımının çok düşük olmasından kaynaklanır.
  5. E
    α1a\alpha_{1a} selektif blokörlerin, non-selektif α1\alpha_{1} blokörlere kıyasla ejakülasyon bozukluğu yapma riski daha düşüktür; ancak ortostatik hipotansiyon riski daha yüksektir.

Answer

Non-selektif alfa blokörlerin (fentolamin) hem presinaptik hem postsinaptik reseptörleri bloke etmesi, noradrenalin salınımını artırarak kardiyak etkileri şiddetlendirir.
Non-selektif alfa blokörler, damarlardaki α1\alpha_{1} blokajı ile vazodilatasyon yaparak baroreseptör refleksini tetikler. Aynı zamanda presinaptik α2\alpha_{2} reseptörlerini de bloke ettikleri için, noradrenalin üzerindeki inhibitör kontrol kalkar ve sinaptik aralığa daha fazla noradrenalin salınır. Bu fazla noradrenalin, kalpteki bloke edilmemiş β1\beta_{1} reseptörlerini uyararak şiddetli bir refleks taşikardiye neden olur. Selektif α1\alpha_{1} blokörlerde α2\alpha_{2} kontrolü korunduğu için taşikardi çok daha hafiftir.

Step-by-Step Solution

1
Alfa blokörlerin selektivite farkını analiz et.
Fentolamin gibi ilaçlar non-selektiftir (α1+α2\alpha_{1} + \alpha_{2}), prazosin gibi ilaçlar selektif α1\alpha_{1} blokörüdür.
Mekanizma farkını anlamak için reseptör alt tiplerine olan ilgiyi belirlemek gerekir.
2
α2\alpha_{2} reseptörlerinin presinaptik fonksiyonunu hatırla.
Presinaptik α2\alpha_{2} reseptörleri, noradrenalin salınımını azaltan bir "otoreseptör" (negatif geri bildirim) görevi görür.
Antagonistlerin noradrenalin konsantrasyonunu nasıl etkilediğini anlamak için bu fizyolojik süreç kritiktir.
3
Vazodilatasyon ve baroreseptör refleksi ile α2\alpha_{2} blokajını birleştir.
Alfa blokajı sonucu tansiyon düşer, baroreseptör refleksi devreye girer. Non-selektif blokör varlığında, α2\alpha_{2} blokajı nedeniyle sinaptik aralıkta daha fazla noradrenalin birikir ve kalpteki β1\beta_{1} reseptörlerini uyarır.
Refleks taşikardinin non-selektif blokörlerde neden daha şiddetli olduğunu açıklar.
4
Selektif α1\alpha_{1} blokörlerle karşılaştır.
Prazosin α2\alpha_{2}'yi bloke etmediği için negatif geri bildirim mekanizması çalışmaya devam eder ve sinaptik noradrenalin artışı sınırlı kalır.
Klinik yan etki farkını (taşikardi derecesi) doğrular.

Key Concept

Presinaptik α2\alpha_{2} Otoreseptör Blokajı ve Refleks Taşikardi Şiddeti

Practice More

Epinefrin reversal (Dale fenomeni) ve beta blokörlerle etkileşimi gözden geçirin.
Estimated Time:2m 0s
Rate this question

Topics

Alfa Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

More questions from this topic