Question

Difficulty: HardDirekt Etkili Vazodilatörler

Dirençli hipertansiyonu olan bir hastada tedaviye eklenen vazodilatör bir ajanın kullanımı sırasında yan etki olarak belirgin sıvı retansiyonu, hipertrichozis (kıllanma artışı) ve altta yatan başka bir neden olmaksızın perikardiyal efüzyon geliştiği saptanmıştır. Bu hastada kullanılan ilacın vasküler düz kas hücrelerindeki temel etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. ATPATP duyarlı potasyum (KATPK_{ATP}) kanallarını açarak hiperpolarizasyon yapmakAnswer
  2. B
    Çözünür guanilil siklazı aktive ederek hücre içi cGMPcGMP düzeyini artırmak
  3. C
    Dopamin D1D_1 reseptörlerini selektif olarak uyararak vazodilatasyon yapmak
  4. D
    Sarkoplazmik retikulumdan IP3IP_3 aracılı kalsiyum salınımını inhibe etmek
  5. E
    Vasküler düz kaslarda L-tipi kalsiyum kanallarını bloke etmek

Answer

İlacın temel etki mekanizması ATPATP duyarlı potasyum (KATPK_{ATP}) kanallarını açarak hiperpolarizasyon yapmaktır.
Soruda tanımlanan hipertrichozis (kıllanma artışı) ve perikardiyal efüzyon yan etkileri, direkt etkili bir arteriyol dilatörü olan Minoksidil için tipiktir. Minoksidil, hücre içi sülfotransferaz enzimleri tarafından sülfat esterine (aktif form) dönüştürüldükten sonra vasküler düz kas hücrelerindeki ATPATP duyarlı potasyum (KATPK_{ATP}) kanallarını açarak potasyum eflüksüne ve membran hiperpolarizasyonuna neden olur. Bu durum kalsiyumun hücre içine girişini azaltarak vazodilatasyon sağlar.

Step-by-Step Solution

1
Klinik bulguları analiz etme
Dirençli hipertansiyon, sıvı retansiyonu (ödem), hipertrichozis ve perikardiyal efüzyon kombinasyonu
Bu spesifik yan etki profili, direkt etkili vazodilatörlerden Minoksidil'e işaret etmektedir.
2
İlacın farmakolojik özelliklerini hatırlama
Minoksidil bir ön-ilaçtır (prodrug) ve sülfotransferaz ile aktifleşir.
Aktif formu vasküler düz kaslarda KATPK_{ATP} kanalları üzerinden etki gösterir.
3
Mekanizmayı seçeneklerle eşleştirme
Potasyum kanallarını açarak hiperpolarizasyon yapma mekanizması doğrulanır.
Potasyum çıkışı hücreyi hiperpolarize ederek voltaj bağımlı kalsiyum kanallarının açılmasını engeller ve vazodilatasyona yol açar.

Key Concept

Minoksidil yan etki profili (hipertrichozis, perikardiyal efüzyon) ve KATPK_{ATP} kanal açıcı mekanizması.

Practice More

Minoksidil'in neden olduğu sıvı retansiyonu ve refleks taşikardiyi önlemek için genellikle neden bir kıvrım diüretiği ve beta blokör ile kombine edildiğini inceleyiniz.
Estimated Time:2m 0s
Rate this question