Examkin

Question

Difficulty: MediumAntiepileptik İlaçlar

Fokal başlangıçlı nöbetleri olan 2525 yaşındaki bir erkek hastanın tedavisine eklenen bir antiepileptik ilacın, postsinaptik glutamat reseptörlerinden AMPA tipini non-kompetitif olarak antagonize ettiği bilinmektedir. Bu ilacın eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 105105 saattir ve metabolizması karbamazepin gibi güçlü enzim indükleyicilerle birlikte kullanıldığında hızlanmaktadır. Kullanım sırasında hastada ciddi irritabilite, agresif davranışlar ve öfke gibi nöropsikiyatrik yan etkilerin ortaya çıkabildiği bu ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. PerampanelAnswer
  2. B
    Lakozamid
  3. C
    Rufinamid
  4. D
    Vigabatrin
  5. E
    Etosüksimid

Answer

AMPA reseptör antagonisti olan ve agresif davranışlara yol açabilen ilaç Perampaneldir.
Perampanel, glutamaterjik sistemde AMPA tipi reseptörleri non-kompetitif olarak antagonize eden tek antiepileptik ilaçtır. 100100 saati aşan uzun yarı ömrü ve irritabilite/agresyon gibi ciddi nöropsikiyatrik yan etkileri ile karakterizedir.

Step-by-Step Solution

1
Etki mekanizmasını tanımlama
Postsinaptik AMPA glutamat reseptörlerinin non-kompetitif antagonizması belirlenir.
Soruda verilen mekanizma Perampanel'e özgüdür.
2
Kinetik özellikleri analiz etme
Yaklaşık 105105 saatlik uzun yarı ömür ve CYP3A4 üzerinden enzim indükleyicilerle etkileşim saptanır.
Perampanel uzun etkili bir ilaçtır ve indükleyicilerle düzeyi düşer.
3
Yan etki profilini eşleştirme
İrritabilite ve agresyon gibi 'kutu uyarısı' (boxed warning) alan nöropsikiyatrik etkiler doğrulanır.
Bu yan etkiler ilacın klinik kullanımında en önemli kısıtlayıcı faktördür.

Key Concept

Perampanel'in benzersiz AMPA antagonizması ve nöropsikiyatrik yan etkileri.

Alternative Method

İlacın 'AMPA' hedefi ve 'agresyon' yan etkisi arasındaki spesifik ilişkiyi hatırlamak tanıya gitmeyi kolaylaştırır.
Estimated Time:50s
Rate this question

Topics

Antiepileptik İlaçlar

More questions from this topic