Examkin

Question

Difficulty: Very hardAlfa Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

Alfa adrenerjik reseptör antagonistlerinin farmakodinamik özellikleri, reseptör selektiviteleri ve klinik kullanım senaryoları değerlendirildiğinde, aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?

  1. Non-selektif alfa adrenerjik blokörler, selektif α1\alpha_{1} antagonistlerine kıyasla baroreseptör aracılı refleks taşikardiye daha az neden olurlar; çünkü presinaptik α2\alpha_{2} reseptör blokajı sayesinde sinaptik aralıkta norepinefrin birikimini baskılarlar.Answer
  2. B
    Feokromositoma cerrahisi öncesinde katekolamin krizini önlemek için kullanılan fenoksibenzamin, reseptöre kovalent bağlarla bağlanan irreversible bir antagonist olduğu için etkisi yeni reseptör sentezi gerçekleşene kadar devam eder.
  3. C
    Tamsulosin, prostat düz kaslarında baskın olan α1A\alpha_{1A} reseptör alt tipine yüksek afinite gösterdiği için, benign prostat hiperplazisi (BPHBPH) tedavisinde prazosine kıyasla daha düşük ortostatik hipotansiyon riski ile kullanılır.
  4. D
    Prazosin gibi selektif α1\alpha_{1} blokörlerin ilk dozunda görülebilen senkop ve şiddetli hipotansiyon (ilk doz fenomeni) riskini azaltmak için, tedaviye düşük dozda ve gece yatarken başlanması önerilir.
  5. E
    Alfa adrenerjik reseptör blokajı yapılmış bir deneğe epinefrin uygulandığında, epinefrinin sadece β2\beta_{2} reseptörleri üzerinden vazodilatasyon yapması sonucu kan basıncında düşme gözlenmesi 'Dale Fenomeni' olarak adlandırılır.

Answer

Non-selektif alfa blokörlerin presinaptik alfa-2 reseptörlerini bloke ederek norepinefrin salınımını artırdığı ve bu nedenle selektif alfa-1 blokörlere göre daha fazla refleks taşikardiye yol açtığı ifadesi yanlıştır.
Doğru (yanlış olan) ifade, non-selektif blokörlerin daha az taşikardi yaptığını iddia etmektedir. Gerçekte, non-selektif alfa blokörler (fentolamin, fenoksibenzamin) hem vasküler α1\alpha_{1} blokajı ile refleks yolu tetiklerler hem de presinaptik α2\alpha_{2} blokajı yaparak norepinefrin üzerindeki 'fren' mekanizmasını bozarlar. Bu durum, kalpteki β1\beta_{1} reseptörlerinin aşırı uyarılmasına ve selektif α1\alpha_{1} blokörlere (prazosin, terazosin) göre çok daha şiddetli bir refleks taşikardiye yol açar.

Step-by-Step Solution

1
Presinaptik α2\alpha_{2} reseptörlerinin fonksiyonunu belirle.
Negatif feedback ile norepinefrin (NE) salınımını inhibe eder.
Otonom sinir sisteminde otoreseptör mekanizmasını anlamak için gereklidir.
2
Non-selektif blokajın (Phentolamine/Phenoxybenzamine) bu sürece etkisini analiz et.
α2\alpha_{2} blokajı →\rightarrow Negatif feedback kalkar →\rightarrow Sinaptik aralıkta NE miktarı artar.
İlacın etki mekanizmasının fizyolojik sonucunu görmek için gereklidir.
3
Artan NE'nin kalpteki β1\beta_{1} reseptörleri üzerindeki etkisini değerlendir.
Baroreseptör refleksine ek olarak, doğrudan β1\beta_{1} stimülasyonu ile şiddetli taşikardi oluşur.
Klinik yan etki farkını (selektif vs non-selektif) açıklamak için gereklidir.

Key Concept

Presinaptik Alfa-2 reseptör blokajının norepinefrin salınımı ve refleks taşikardi üzerindeki etkisi
Rate this question

Topics

Alfa Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

More questions from this topic