Question

Difficulty: HardParkinson Hastalığı ve Nörodejeneratif Hastalıkların Tedavisi

7272 yaşında Parkinson hastalığı tanısıyla 1010 yıldır takip edilen erkek hasta, son zamanlarda eşinin kendisini aldattığına dair sanrılar ve evde yabancı insanlar gördüğüne dair görsel halüsinasyonlar nedeniyle yakınları tarafından getiriliyor. Hastanın mevcut motor bulgularını (rijidite ve bradikinezi) kötüleştirmeden bu psikotik semptomları tedavi etmek amacıyla kullanılabilecek, dopaminerjik reseptörlere anlamlı bir afinitesi bulunmayan, ancak 5HT2A5-HT_{2A} reseptörlerinde invers agonist ve antagonist etkinlik gösteren ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. PimavanserinAnswer
  2. B
    Klozapin
  3. C
    Ketiapin
  4. D
    Klorpromazin
  5. E
    Risperidon

Answer

Pimavanserin, Parkinson hastalarında motor fonksiyonları bozmadan psikozu tedavi eden, dopamin reseptör afinitesi olmayan bir 5-HT2A invers agonistidir.
Pimavanserin, Parkinson hastalarında motor semptomları (titreme, sertlik) kötüleştirmeden halüsinasyon ve sanrıları tedavi eden seçici bir serotonin 5HT2A5-HT_{2A} reseptör invers agonisti ve antagonistidir. En önemli özelliği, dopamin (D2D_2) reseptörlerine karşı anlamlı bir afinitesinin olmamasıdır; bu da onu striatal dopaminerjik iletiyi bozmadan psikotik bulguları baskılamak için ideal bir seçenek haline getirir.

Step-by-Step Solution

1
Klinik tabloyu tanımlayın.
İleri evre Parkinson hastasında dopaminerjik tedaviye bağlı veya hastalığın progresyonuyla ilişkili gelişen psikoz (sanrı ve halüsinasyonlar).
Tedavi seçimini belirlemek için hastanın hem motor hem de psikiyatrik durumunu analiz etmek gerekir.
2
Tedavi kısıtlamalarını belirleyin.
Klasik (D2 blokör) antipsikotikler striatumdaki dopamin etkisini azaltarak rijidite ve bradikineziyi kötüleştirir.
Parkinson tedavisinde amaç dopamin artışıdır; bu nedenle dopamin antagonistleri kontrendikedir.
3
İlacın farmakolojik mekanizmasını eşleştirin.
Dopamin reseptörlerine bağlanmayan, sadece serotonin 5-HT2A (ve düşük oranda 5-HT2C) reseptörlerini hedef alan ilaç seçilmelidir.
Soru kökünde belirtilen 'dopaminerjik afinitesi olmayan' ve '5-HT2A invers agonisti' tanımı spesifik olarak Pimavanserin'e işaret eder.

Key Concept

Pimavanserin, dopaminerjik sistem üzerinden etki göstermeden Parkinson hastalığı psikozunu (PDP) tedavi eden özgün bir ajandır.

Practice More

Alzheimer hastalığına bağlı kognitif bozuklukların tedavisinde kullanılan Donepezil'in yan etki profilini (özellikle bradikardi) gözden geçirin.
Estimated Time:2m 0s
Rate this question