Examkin

Question

Difficulty: MediumSantral Etkili Kas Gevşeticiler

Akut kas spazmlarına eşlik eden anksiyete şikayeti bulunan bir hastada, santral etkili bir kas gevşetici olarak diazepam reçete edilmiştir. Diazepamın iskelet kası tonusunu azaltıcı etkisinden sorumlu olan temel moleküler mekanizma aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Voltaj bağımlı sodyum (Na+Na^+) kanallarını bloke ederek aksiyon potansiyeli iletimini engellemek
  2. B
    α2\alpha_2-adrenerjik reseptörleri uyararak presinaptik nöronlardan eksitatör aminoasit salınımını azaltmak
  3. GABAAGABA_A reseptör kompleksine bağlanarak klor (Cl−Cl^-) kanallarının açılma frekansını artırmakAnswer
  4. D
    GABABGABA_B reseptörlerini uyararak potasyum (K+K^+) geçirgenliğini artırmak
  5. E
    Sarkoplazmik retikulumdaki ryanodin reseptörlerini (RyR1) bloke ederek kalsiyum (Ca2+Ca^{2+}) salınımını engellemek

Answer

Diazepam, GABAAGABA_A reseptör kompleksine bağlanarak klor (Cl−Cl^-) kanallarının açılma frekansını artırır.
Diazepam, santral etkili bir kas gevşetici olarak hem omurilikteki internöronlar hem de supraspinal yapılar üzerindeki GABAAGABA_A reseptörlerine bağlanır. Bu bağlanma, endojen GABA'nın etkisini potansiyalize ederek klor kanallarının açılma frekansını (frequency) artırır. Sonuçta artan klor girişi hücreyi hiperpolarize ederek motor nöron deşarjlarını ve kas tonusunu azaltır.

Step-by-Step Solution

1
Diazepamın ilaç grubunu belirlemek.
Diazepam bir benzodiazepindir.
Benzodiazepinlerin genel farmakolojik özelliklerini anlamak için gereklidir.
2
Benzodiazepinlerin santral sinir sistemindeki reseptör hedefini saptamak.
İlaç, omurilik ve beyin sapındaki GABAAGABA_A reseptörleri üzerindeki spesifik allosterik bölgesine bağlanır.
GABAerjik iletimin nasıl modüle edildiğini açıklamak için temel adımdır.
3
İyonik değişikliği ve hücresel yanıtı tanımlamak.
GABA'nın reseptöre afinitesi artar, klor kanalları daha sık açılır ve postsinaptik hiperpolarizasyon oluşur.
Bu süreç, motor nöronların uyarılabilirliğini azaltarak kas gevşemesini sağlar.

Key Concept

Diazepam, GABAAGABA_A reseptörleri üzerinden klor kanal açılma frekansını artırarak santral kas gevşetici etki gösterir.

Practice More

Diğer santral kas gevşeticilerin (baklofen, tizanidin) reseptör farklarını ve dantrolenin periferik etki yerini karşılaştırınız.
Estimated Time:50s
Rate this question

Topics

Santral Etkili Kas Gevşeticiler

More questions from this topic