Examkin

Question

Difficulty: HardAlfa Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

Feokromositoma cerrahisi planlanan bir hastada preoperatif dönemde kan basıncı kontrolü ve intraoperatif katekolamin deşarjına bağlı krizlerin önlenmesi amacıyla irreversibl non-selektif bir alfa blokör olan fenoksibenzamin tedavisi başlanmıştır. Bu ilacın kullanımı sırasında gözlenen refleks taşikardinin, selektif α1\alpha_1 blokörlere (örneğin prazosin) kıyasla çok daha şiddetli olmasının temel mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Presinaptik α2\alpha_2 reseptörlerinin blokajı sonucu sinaptik aralıkta noradrenalin salınımının artmasıAnswer
  2. B
    İlacın reseptörlere kovalan bağlarla irreversibl bağlanması nedeniyle baroreseptör yanıtının baskılanamaması
  3. C
    Vasküler düz kaslardaki β2\beta_2 reseptörlerinin doğrudan stimülasyonu ile oluşan kompanzatuar taşikardi
  4. D
    İlacın yüksek lipid çözünürlüğü nedeniyle santral sinir sistemindeki kardiyovasküler merkezleri doğrudan uyarması
  5. E
    Fenoksibenzaminin parasempatik ganglionlarda muskarinik reseptörleri bloke ederek vagal tonusu azaltması

Answer

Şiddetli taşikardinin nedeni, presinaptik α2\alpha_2 reseptörlerinin blokajı sonucu sinaptik aralıkta noradrenalin salınımının artmasıdır.
Doğru seçenek, presinaptik α2\alpha_2 blokajının noradrenalin (NA) salınımını artırdığını belirtmektedir. Fenoksibenzamin gibi non-selektif ajanlar, NA salınımını baskılayan presinaptik α2\alpha_2 reseptörlerini de bloke ederler. Bu durum, sinaptik aralıkta NA birikmesine ve bu NA'nın kalpteki β1\beta_1 reseptörlerini aşırı uyararak, baroreseptör refleksine ek olarak şiddetli bir taşikardi oluşturmasına neden olur.

Step-by-Step Solution

1
Fenoksibenzamin ve prazosin arasındaki selektivite farkını tanımla.
Fenoksibenzamin non-selektif (α1+α2\alpha_1 + \alpha_2), prazosin selektif α1\alpha_1 blokördür.
Refleks taşikardi farkı, bu iki ilaç arasındaki reseptör hedef farkından kaynaklanır.
2
Presinaptik α2\alpha_2 reseptörlerinin fizyolojik görevini analiz et.
Bu reseptörler 'otoreseptör' görevi görerek noradrenalin (NA) salınımını inhibe eder (negatif feedback).
NA salınım miktarını kontrol eden ana fren mekanizmasıdır.
3
Non-selektif blokajın sinaptik aralıktaki etkisini değerlendir.
α2\alpha_2 reseptörleri bloke edildiğinde fren mekanizması ortadan kalkar ve her sinir uyarısında daha fazla NA salınır.
Artan NA, kalpteki β1\beta_1 reseptörlerini uyarır.
4
Prazosin (selektif α1\alpha_1 blokör) ile karşılaştır.
Prazosin α2\alpha_2 reseptörlerine dokunmaz, dolayısıyla NA salınımı artmaz; taşikardi sadece barorefleksle sınırlı kalır.
Selektif α1\alpha_1 blokörlerin non-selektif olanlara göre daha az taşikardi yapmasının temel sebebi budur.

Key Concept

Presinaptik α2\alpha_2 reseptörleri noradrenalin salınımı üzerinde negatif feedback denetimi yapar; bu reseptörlerin blokajı sempatik etkinliği artırır.

Hints

1
İlaçlar arasındaki selektivite farkına (selektif vs non-selektif) odaklanın.
2
Noradrenalin salınımını denetleyen presinaptik reseptörün hangisi olduğunu hatırlayın.
3
Fenoksibenzamin α2\alpha_2 reseptörlerini bloke ederek sempatik sinir uçlarından noradrenalin salınımını artıran 'fren' mekanizmasını devre dışı bırakır.

Practice More

Tamsulosin gibi α1A\alpha_{1A} selektif blokörlerin neden daha az ortostatik hipotansiyon yaptığını araştırın.
Estimated Time:1m 30s
Rate this question

Topics

Alfa Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

More questions from this topic