Question

Difficulty: MediumAntiemetik İlaçlar

Kanser kemoterapisi planlanan bir hastada profilaktik amaçla kullanılacak antiemetik ilaçlar değerlendirilmektedir. Bu grup ilaçlardan biri olan ve diğer grup üyelerine göre çok daha uzun yarı ömre (t1/2≈40t_{1/2} \approx 40 saat) sahip olması nedeniyle hem akut hem de gecikmiş fazdaki emezisi önleyebilen ikinci kuşak 5−HT35-HT_3 reseptör antagonisti aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Ondansetron
  2. B
    Granisetron
  3. C
    Dolasetron
  4. PalonosetronAnswer
  5. E
    Tropisetron

Answer

Uzun yarı ömre sahip olan ve hem akut hem de gecikmiş emeziste etkili olan ikinci kuşak 5−HT35-HT_3 antagonisti palonosetrondur.
Palonosetron, diğer 5−HT35-HT_3 antagonistlerinden farklı olarak ikinci kuşak bir ajan olarak sınıflandırılır. Reseptör afinitesi birinci kuşak ajanlara göre 30-100 kat daha fazladır ve yaklaşık 40 saatlik yarı ömrü sayesinde tek doz uygulamayla hem akut (ilk 24 saat) hem de gecikmiş (24-120 saat) kemoterapiye bağlı bulantı ve kusmanın önlenmesinde etkinliğini korur.

Step-by-Step Solution

1
İlaç sınıfını belirle.
Soruda belirtilen ilaç grubu 5−HT35-HT_3 reseptör antagonistleridir.
Antiemetik tedavi seçenekleri arasında ikinci kuşak tanımı bu grup için spesifiktir.
2
Kuşak ve farmakokinetik farklarını değerlendir.
Ondansetron, granisetron ve dolasetron birinci kuşak; palonosetron ise ikinci kuşaktır.
Birinci kuşak üyeler yaklaşık 4-9 saat yarı ömre sahipken, ikinci kuşak üye olan palonosetron yaklaşık 40 saat yarı ömre sahiptir.
3
Klinik kullanım farkını analiz et.
Palonosetron hem akut hem de gecikmiş fazda etkilidir.
Yüksek afinite ve uzun yarı ömür, gecikmiş fazdaki serotonin salınımına karşı koruma sağlar.

Key Concept

Palonosetron, uzun yarı ömürlü (t1/2≈40t_{1/2} \approx 40 saat) ve hem akut hem de gecikmiş kemoterapiye bağlı bulantı-kusmada etkili olan tek 5−HT35-HT_3 antagonistidir.
Estimated Time:1m 15s
Rate this question