Question

Difficulty: MediumDirekt Etkili Vazodilatörler

Vasküler düz kas hücrelerinde kalsiyumun (Ca2+Ca^{2+}) hücre içi depolardan salınımını inhibe ederek selektif olarak arteriyoller üzerinde gevşeme oluşturan direkt etkili bir vazodilatörle ilgili olarak aşağıdakilerden hangisi doğrudur?

  1. Karaciğerde asetillenme ile metabolize edilir ve yavaş asetilleyici bireylerde ilaçla indüklenen lupus sendromu riski artmıştır.Answer
  2. B
    Hem arterlerde hem de venlerde dengeli bir dilatasyon yaparak periferik direnci ve venöz dönüşü aynı oranda azaltır.
  3. C
    Potasyum kanallarını aktive ederek vasküler düz kas hücrelerinde hiperpolarizasyon yoluyla gevşeme sağlar.
  4. D
    Pankreas beta hücrelerinden insülin salınımını baskılayarak belirgin hiperglisemiye neden olur.
  5. E
    Guanilat siklaz enzimini aktive ederek venöz kapasitansta arteriyollerden daha fazla artışa neden olur.

Answer

İlacın metabolizması asetillenme yoluyla gerçekleşir ve yavaş asetilleyicilerde lupus benzeri tablo riski yüksektir.
Soru kökünde tanımlanan ilaç hidralazindir. Hidralazin, vasküler düz kaslarda sarkoplazmik retikulumdan kalsiyum salınımını inhibe ederek arteriyollerde vazodilatasyon yapar. Metabolizması karaciğerde asetillenme yoluyla gerçekleşir. Yavaş asetilleyici bireylerde ilaç vücutta daha uzun süre kalır ve yüksek dozlarda 'ilaçla indüklenen lupus sendromu' gelişimine neden olur. Ayrıca tüm güçlü vazodilatörlerde olduğu gibi kompansatuar olarak refleks taşikardi ve sodyum-su tutulumu (ödem) görülebilir.

Step-by-Step Solution

1
Tanımlanan ilacın mekanizmasını analiz et.
Kalsiyum salınımını inhibe eden ve sadece arteriyolleri dilate eden ilacın Hidralazin olduğu belirlenir.
Hidralazin, arteriyol selektif kalsiyum antagonizması benzeri etkisiyle bilinen klasik bir direkt vazodilatördür.
2
Hidralazinin metabolik yolağını değerlendir.
İlacın karaciğerde N-asetiltransferaz enzimi ile metabolize edildiği hatırlanır.
Farmakogenetik farklılıklar (yavaş/hızlı asetilleyici) bu ilacın toksisitesini belirleyen temel unsurdur.
3
Yan etki profilini doğrula.
Yavaş asetilleyicilerde biriken ilacın ilaçla indüklenen SLE (Lupus) tablosuna yol açtığı teyit edilir.
Bu durum hidralazinin en karakteristik ve sınav değeri yüksek olan yan etkisidir.

Key Concept

Hidralazin metabolizması (asetillenme) ve ilaçla indüklenen lupus sendromu ilişkisi.
Estimated Time:1m 30s
Rate this question