Examkin

Question

Difficulty: HardNonsteroid Antiinflamatuar İlaçlar (NSAİİ)

6868 yaşında, koroner arter hastalığı ve kronik kalp yetmezliği tanıları ile takip edilen bir hastaya, şiddetli osteoartrit ağrıları için nonsteroid antiinflamatuar ilaç (NSAİİ) başlanması planlanmaktadır. Bu hastada, vasküler endoteldeki prostasiklin (PGI2PGI_2) sentezini selektif olarak suprese ederken trombositlerdeki tromboksan (TXA2TXA_2) sentezini etkilemeyerek protrombotik dengeyi bozan ve miyokard enfarktüsü riskini en fazla artıran NSAİİ aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Naproksen
  2. B
    İbuprofen
  3. EtorikoksibAnswer
  4. D
    Piroksikam
  5. E
    Sulindak

Answer

Etorikoksib, bilinen NSAİİ'ler arasında COX−2COX-2 selektivitesi en yüksek olanlardan biridir ve protrombotik dengeyi bozarak kardiyovasküler olay riskini belirgin şekilde artırır.
Doğru seçenek olan etorikoksib, koksib grubu içerisinde COX−2COX-2 enzimine olan afinitesi en yüksek ilaçlardan biridir. Endoteldeki COX−2COX-2 aracılı prostasiklin (PGI2PGI_2) sentezini baskılayarak vazodilatör ve anti-agregan etkileri ortadan kaldırır. Trombositlerdeki COX−1COX-1 enzimini etkilemediği için tromboksan (TXA2TXA_2) sentezi devam eder, bu da protrombotik bir duruma ve miyokard enfarktüsü riskinde artışa yol açar.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın komorbid durumunu analiz etme
Hastanın kalp yetmezliği ve koroner arter hastalığı olması, kardiyovasküler yan etkileri en az olan ilacın seçilmesini veya riski en fazla artıranın belirlenmesini gerektirir.
NSAİİ seçimi hastanın kardiyovasküler ve gastrointestinal risk profiline göre yapılmalıdır.
2
Eikozanoid dengesini değerlendirme
Trombositlerdeki COX−1COX-1 kaynaklı TXA2TXA_2 agregasyonu artırırken, endoteldeki COX−2COX-2 kaynaklı PGI2PGI_2 agregasyonu inhibe eder.
Selektif COX−2COX-2 inhibisyonu, anti-trombotik olan PGI2PGI_2'yi azaltırken pro-trombotik olan TXA2TXA_2'ye dokunmaz.
3
İlaçların selektivite oranlarını karşılaştırma
Etorikoksib, selekoksib veya diklofenak gibi diğer ilaçlara göre çok daha yüksek bir COX−2/COX−1COX-2/COX-1 selektivite oranına sahiptir.
Selektivite arttıkça kardiyovasküler risk (tromboz, MI) artar.

Key Concept

NSAİİ'lerin kardiyovasküler risk profili COX−2COX-2 selektiviteleri ile doğru orantılıdır; bu risk vasküler endoteldeki PGI2PGI_2 ile trombositlerdeki TXA2TXA_2 arasındaki dengenin bozulmasından kaynaklanır.
Estimated Time:2m 0s
Rate this question

Topics

Nonsteroid Antiinflamatuar İlaçlar (NSAİİ)

More questions from this topic