Question

Difficulty: HardAdrenerjik Reseptör Agonistleri

Yoğun bakım ünitesinde sedasyon amacıyla kullanılan ve α2\alpha_2-adrenerjik reseptörlere karşı α1\alpha_1-reseptörlerine oranla yaklaşık 1600:11600:1 oranında yüksek selektivite gösteren dekstemedetomidin ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. İntravenöz bolus uygulama sonrası görülen geçici kan basıncı artışı, periferik damarlardaki α2B\alpha_{2B} alt tipinin uyarılmasına bağlıdır.Answer
  2. B
    Santral sinir sistemindeki sedatif ve anksiyolitik etkileri esas olarak lokus seruleustaki α2B\alpha_{2B} reseptörleri aracılığıyla gerçekleşir.
  3. C
    Klonidin ile karşılaştırıldığında α2\alpha_2 reseptör selektivitesi daha düşük olduğu için daha az hipotansiyon ve bradikardi yapar.
  4. D
    Spinal kordun arka boynuzundaki analjezik etkisi, primer olarak α2C\alpha_{2C} reseptör alt tipinin aktivasyonu ile ilişkilidir.
  5. E
    Pankreas adacık hücrelerindeki α2\alpha_2 reseptörlerini uyararak insülin salınımını artırır ve belirgin hipoglisemiye yol açar.

Answer

İntravenöz bolus uygulama sonrası görülen geçici kan basıncı artışının periferik damarlardaki α2B\alpha_{2B} alt tipinin uyarılmasına bağlı olduğu ifadesi doğrudur.
Dekstemedetomidin, oldukça yüksek α2\alpha_2 selektivitesine sahip bir ilaçtır. İntravenöz yolla hızlı bir şekilde (bolus) verildiğinde, henüz santral sempatolitik etkiler (α2A\alpha_{2A} aracılı) tam gelişmeden önce periferik damar düz kaslarındaki α2B\alpha_{2B} reseptörlerini uyararak vazokonstriksiyona ve buna bağlı geçici bir kan basıncı yükselmesine neden olur.

Step-by-Step Solution

1
İlacın reseptör profilini tanımla.
Dekstemedetomidin, oldukça selektif bir α2\alpha_2 agonistidir (α2/α1\alpha_2/\alpha_1 oranı 1600:11600:1).
İlacın temel farmakodinamik etkilerini anlamak için selektivite düzeyi kritiktir.
2
Uygulama yolu ve hemodinamik yanıtı analiz et.
Hızlı IV bolus \rightarrow Periferik α2B\alpha_{2B} aktivasyonu \rightarrow Geçici hipertansiyon.
Hızlı uygulama durumunda periferik vazokonstriktör etki baskın hale gelir.
3
Santral etkileri değerlendir.
Santral α2A\alpha_{2A} aktivasyonu (Lokus seruleus ve spinal kord) \rightarrow Sedasyon ve analjezi.
Klinik kullanım amacını oluşturan temel etkilerin hangi alt tip üzerinden gerçekleştiğini belirlemek gerekir.

Key Concept

α2\alpha_2 Adrenerjik Reseptör Alt Tipleri ve Klinik Etkileri

Practice More

α2\alpha_2 reseptör antagonistlerinin (örneğin yohimbin) bu etkiler üzerindeki etkisini inceleyebilirsiniz.
Estimated Time:1m 30s
Rate this question