Examkin

Question

Difficulty: HardAntiemetik İlaçlar

Kemoterapiye bağlı bulantı ve kusmanın profilaksisinde kullanılan bir antiemetik ilaç; 5−HT35-HT_3 reseptörlerine yüksek afinite ile bağlanarak allosterik etkileşim ve pozitif kooperativite göstermekte, ayrıca reseptör internalizasyonunu tetiklemektedir. Yaklaşık 40 saatlik yarı ömrü ile gecikmiş emeziste de etkili olan ve diğer grup üyelerinin aksine klinik dozlarda QTQT mesafesini anlamlı düzeyde uzatmayan bu ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. PalonosetronAnswer
  2. B
    Dolasetron
  3. C
    Granisetron
  4. D
    Tropisetron
  5. E
    Ondansetron

Answer

Palonosetron, allosterik bağlanma ve reseptör internalizasyonu özelliklerine sahip, uzun yarı ömürlü ikinci kuşak 5−HT35-HT_3 reseptör antagonistidir.
Palonosetron, ikinci kuşak 5−HT35-HT_3 reseptör antagonisti olup, birinci kuşak ajanların aksine reseptöre allosterik olarak ve pozitif kooperativite ile bağlanır. Bu bağlanma, reseptörün internalize olmasına yol açar ve etkisini güçlendirir. Ayrıca yaklaşık 40 saatlik yarı ömrü, gecikmiş kemoterapi emezisinde kullanımını sağlar ve klinik dozlarda QTQT uzamasına neden olmaz.

Step-by-Step Solution

1
İlaç grubunun belirlenmesi
Soruda tarif edilen mekanizma (5-HT3 reseptör etkileşimi), 'setron' grubu antiemetikleri işaret etmektedir.
Gecikmiş emezis ve 5−HT35-HT_3 vurgusu bu sınıfın özgün üyelerini düşündürür.
2
Kuşak farkının analizi
Ondansetron, granisetron ve dolasetron birinci kuşaktır; palonosetron ise ikinci kuşaktır.
Birinci kuşak ilaçlar kompetitif bağlanırken, ikinci kuşak (palonosetron) allosterik bağlanma gösterir.
3
Klinik ve farmakokinetik özelliklerin eşleştirilmesi
40 saatlik yarı ömür ve QTQT uzaması yapmama özelliği Palonosetron'u tanımlar.
Dolasetron ve ondansetron gibi ajanlar özellikle QTQT mesafesi üzerinde risk oluştururken, Palonosetron bu konuda en güvenli seçenektir.

Key Concept

Palonosetron, birinci kuşak 5−HT35-HT_3 antagonistlerinden farklı olarak allosterik bağlanma, pozitif kooperativite ve uzun yarı ömür sergileyen ikinci kuşak bir antiemetiktir.
Estimated Time:1m 30s
Rate this question

Topics

Antiemetik İlaçlar

More questions from this topic