Question

Difficulty: HardNonsteroid Antiinflamatuar İlaçlar (NSAİİ)

Otuz dört yaşında, tekrarlayan nazal polipozis ve kronik rinosinüzit öyküsü olan kadın hasta, dismenore nedeniyle reçetesiz satılan bir analjezik aldıktan 3030 dakika sonra acil servise şiddetli nefes darlığı, hırıltılı solunum (wheezing) ve yüzde kızarıklık şikayetleriyle başvuruyor. Hastanın klinik tablosuna neden olan ilacın etki mekanizması ve bu spesifik advers etkinin hücresel temel nedeni aşağıdakilerden hangisinde doğru olarak verilmiştir?

  1. Siklooksijenaz enziminin inhibisyonu sonucu araşidonik asit metabolizmasının lipooksijenaz yolağına kayması ve sisteinil lökotrienlerin artışıAnswer
  2. B
    Siklooksijenaz-2 (COX2COX-2) enziminin selektif inhibisyonu sonucu bronkodilatör etkili prostasiklin (PGI2PGI_2) sentezinin azalması
  3. C
    Bronşiyal düz kaslarda yer alan β2\beta_2-adrenerjik reseptörlerin non-spesifik antagonizması ile hava yolu direncinin akut olarak yükselmesi
  4. D
    İlacın moleküler yapısının mast hücre yüzeyindeki spesifik IgEIgE antikorlarına çapraz bağlanmasıyla masif histamin degranülasyonu
  5. E
    Santral sinir sistemindeki vagal çekirdeklerin uyarılması ve artmış parasempatik deşarja bağlı aşırı asetilkolin salınımı

Answer

Siklooksijenaz enziminin inhibisyonu sonucu araşidonik asit metabolizmasının lipooksijenaz yolağına kayması ve sisteinil lökotrienlerin artışı
Hastada görülen tablo klasik 'Samter Triadı' (nazal polipozis, astım/rinosinüzit ve analjezik intoleransı) tablosudur. Aspirin ve diğer non-selektif NSAİİ'ler Siklooksijenaz (COXCOX) enzimini bloke ettiğinde, ortamda biriken araşidonik asit 5-Lipooksijenaz (5LOX5-LOX) yolağına yönelir. Bu şant mekanizması sonucunda, bilinen en güçlü bronkokonstriktör ajanlardan olan sisteinil lökotrienlerin (LTC4LTC_4, LTD4LTD_4, LTE4LTE_4) üretimi dramatik olarak artar ve hastada akut bronkospazm gelişir.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın klinik tablosunu ve öyküsünü analiz et
Nazal polip, kronik rinosinüzit ve NSAİİ alımını takiben gelişen akut astım benzeri tablo (Samter Triadı / NSAİİ ile tetiklenen solunum yolu hastalığı - AERD) tespit edildi.
Sendromik tanının doğru konması, reaksiyonun hücresel mekanizmasının anlanması için esastır.
2
Tetikleyici ilacın farmakolojik hedefini belirle
Hastanın aldığı reçetesiz analjezik (muhtemelen ibuprofen veya naproksen gibi non-selektif bir NSAİİ), Siklooksijenaz (COX1COX-1) enzimini inhibe eder.
İlacın primer hücresel hedefi, advers etkinin başlangıç noktasıdır.
3
Hedef enzimin inhibisyonunun biyokimyasal yolağa etkisini değerlendir
COX1COX-1 inhibe edildiğinde, hücre içi araşidonik asit prostaglandinlere dönüşemez ve alternatif metabolik yolak olan 5-Lipooksijenaz (5LOX5-LOX) yolağına yönlenir (şant).
Araşidonik asit kaskadındaki denge değişimi psödoalerjinin temelidir.
4
Alternatif yolağın ürünlerini ve klinik yansımalarını açıkla
5LOX5-LOX yolağının aşırı çalışması, güçlü bronkokonstriktör, vazodilatör ve mukus artırıcı etkileri olan sisteinil lökotrienlerin (LTC4LTC_4, LTD4LTD_4, LTE4LTE_4) aşırı üretimine neden olur; bu da hırıltılı solunum ve nefes darlığını açıklar.
Klinik semptomlar ile hücresel medyatörlerin doğrudan eşleştirilmesi.

Key Concept

NSAİİ'lerin COX-1 enzimini inhibe ederek araşidonik asit metabolizmasını Lipooksijenaz (LOX) yolağına kaydırması ve aşırı lökotrien üretimine bağlı Aspirin Astımı (AERD) tablosu oluşturması.

Hints

1
Hastadaki nazal polipozis öyküsü ve NSAİİ alımı sonrası gelişen reaksiyon, 'Samter Triadı' (AERD) olarak bilinen klinik antiteyi işaret etmektedir.
2
Bu reaksiyon bir immünolojik alerji (IgE aracılı) değil, araşidonik asit kaskadındaki dengesizlikten kaynaklanan enzimatik bir tablodur.
3
COX enzimi bloke olduğunda, araşidonik asidin yönelebileceği diğer ana enzimatik yolağı (LOX) ve bu yolağın hangi güçlü bronkokonstriktörleri ürettiğini hatırlayın.

Practice More

Aspirin ile tetiklenen solunum hastalığı (AERD) tanısı olan bu hastaya, inflamasyon kontrolü için hangi spesifik NSAİİ'lerin (örn. COX-2 selektif inhibitörler) veya hangi ek tedavilerin (örn. Lökotrien reseptör antagonistleri) güvenle verilebileceğini çalışınız.
Estimated Time:1m 30s
Rate this question