Question

Difficulty: MediumNonsteroid Antiinflamatuar İlaçlar (NSAİİ)

6868 yaşında, hipertansiyon ve evre 22 kronik böbrek yetmezliği tanısı olan bir hastaya osteoartrit alevlenmesi nedeniyle ağrı kesici tedavi planlanmaktadır. Hekim, renal kan akımını ve renal prostaglandin sentezini diğer klasik nonsteroid antiinflamatuar ilaçlara (NSAI˙I˙NSAİİ) oranla daha az etkilediği kabul edilen ('renal sparing' etki), sülfoksit yapısında bir ön-ilaç tercih etmiştir.

Hekimin tercih ettiği bu ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. SulindakAnswer
  2. B
    İndometazin
  3. C
    Naproksen
  4. D
    Selekoksib
  5. E
    Diklofenak

Answer

Sulindak, sülfoksit yapısında bir ön-ilaç olması ve böbreklerde tekrar inaktif forma dönerek renal prostaglandinleri koruma özelliği (renal sparing) nedeniyle doğru yanıttır.
Sulindak, bir sülfoksit ön-ilacıdır. Karaciğerde aktif sülfit metabolitine dönüşerek sistemik etkisini gösterir. Ancak böbreklerde bu aktif metabolit tekrar inaktif sülfoksit formuna okside edildiği için renal prostaglandin sentezi diğer NSAİİ'lere göre daha az etkilenir. Bu durum 'renal sparing' özellik olarak adlandırılır.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın klinik durumunu değerlendirmek
Hastada hafif-orta derecede kronik böbrek yetmezliği olduğu ve renal kan akımını bozmayacak bir NSAİİ ihtiyacı olduğu saptandı.
NSAİİ'ler renal prostaglandin sentezini azaltarak afferent arteriol vazokonstriksiyonuna ve GFR düşüşüne neden olabilir.
2
Renal sparing özelliğine sahip ilacı belirlemek
Literatürde ve farmakoloji eğitiminde 'renal sparing' olarak bilinen ilacın Sulindak olduğu hatırlandı.
Sulindak, renal medulladaki enzimler tarafından tekrar inaktif sülfoksit formuna okside edilerek böbreklerdeki COX inhibisyonunu minimize eder.
3
İlacın kimyasal yapısını doğrulamak
Sulindak'ın bir sülfoksit ön-ilacı olduğu teyit edildi.
Soruda belirtilen 'ön-ilaç' ve 'sülfoksit yapısı' Sulindak tanımını tamamlamaktadır.

Key Concept

Sulindak'ın renal sparing etkisi ve ön-ilaç karakteri
Estimated Time:1m 15s
Rate this question