Question

Difficulty: Mediumİlaçların Dağılımı (Distiribüsyon)

Plazma proteinlerine %99\%99 oranında bağlanan bir ilacın, tedaviye başka bir ilacın eklenmesi sonucunda plazma proteinlerinden yer değiştirdiği ve bağlanma oranının %98\%98'e düştüğü saptanmıştır. Bu farmakokinetik değişim sonucunda ilacın serbest (aktif) fraksiyonundaki değişim ve sanal dağılım hacmi (VdV_d) üzerindeki beklenen etki aşağıdakilerin hangisinde doğru olarak verilmiştir?

  1. A
    Serbest fraksiyon %1\%1 oranında artar ve VdV_d değeri değişmez.
  2. Serbest fraksiyon 22 katına çıkar ve VdV_d değeri artış gösterir.Answer
  3. C
    Serbest fraksiyon 22 katına çıkar ancak VdV_d değeri azalır.
  4. D
    Serbest fraksiyon %1\%1 oranında azalır ve VdV_d değeri azalır.
  5. E
    Serbest fraksiyon değişmez fakat ilacın doku proteinlerine bağlanması artar.

Answer

İlacın serbest fraksiyonu 22 katına çıkar ve sanal dağılım hacmi (VdV_d) artar.
İlacın plazma proteinlerine bağlanma oranının %99\%99'dan %98\%98'e düşmesi, serbest fraksiyonun %1\%1'den %2\%2'ye çıkması demektir. Bu durum serbest (aktif) ilaç miktarının tam 22 katına çıktığını gösterir. Serbest ilaç fraksiyonu arttığında, ilacın plazma kompartmanından çıkarak dokulara dağılma eğilimi artar; bu da ilacın vücutta daha geniş bir alana dağıldığını gösteren sanal dağılım hacminin (VdV_d) büyümesine neden olur.

Step-by-Step Solution

1
Başlangıç ve son serbest fraksiyon oranlarını hesaplayın.
Başlangıç serbest fraksiyonu: 10099=%1100 - 99 = \%1. Son serbest fraksiyonu: 10098=%2100 - 98 = \%2.
Plazma proteinine bağlı olmayan kısım ilacın serbest (aktif) fraksiyonudur.
2
Serbest fraksiyondaki görece (rölatif) değişimi belirleyin.
%2/%1=2\%2 / \%1 = 2 kat artış.
Klinik açıdan mutlak %1\%1'lik artıştan ziyade, ilacın aktif formunun başlangıca göre kaç katına çıktığı toksisite açısından önemlidir.
3
Serbest fraksiyon artışının dağılım hacmi (VdV_d) ile ilişkisini kurun.
Serbest ilaç plazmadan dokulara daha kolay geçer, bu da VdV_d değerini artırır.
Vd=Vp+Vt×(fu/fut)V_d = V_p + V_t \times (f_u / f_{ut}) formülüne göre, plazmadaki serbest fraksiyon (fuf_u) arttığında VdV_d de artar.

Key Concept

Plazma Protein Bağlanması ve Sanal Dağılım Hacmi (VdV_d) İlişkisi
Estimated Time:1m 30s
Rate this question