Examkin

Question

Difficulty: MediumAntiemetik İlaçlar

Klinik kullanımı sırasında antiemetik etkisinin yanı sıra gastrointestinal motiliteyi artırıcı (prokinetik) etkinlik de gösteren bir ilaç; area postrema'daki dopamin D2D_2 reseptörlerini bloke eder, yüksek dozlarda serotonin 5−HT35-HT_3 reseptörlerini antagonize eder ve periferik dokularda 5−HT45-HT_4 reseptörlerini aktive ederek mide boşalmasını hızlandırır. Bu özelliklere sahip olan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Domperidon
  2. MetoklopramidAnswer
  3. C
    Granisetron
  4. D
    Aprepitant
  5. E
    Skopolamin

Answer

Metoklopramid, kemoreseptör tetikleme bölgesindeki (CTZ) D2D_2 reseptörlerini bloke ederek antiemetik etki oluştururken, yüksek dozlarda 5−HT35-HT_3 blokajı da yapabilir ve periferik 5−HT45-HT_4 reseptör agonistliği ile prokinetik etki gösterir.
Metoklopramid, antiemetik etkisini santral olarak CTZ'deki dopamin D2D_2 reseptörlerini bloke ederek gösterir. Yüksek dozlarda (özellikle yüksek emetojenik kemoterapilerde) serotonin 5−HT35-HT_3 reseptörlerini de antagonize edebilir. En karakteristik özelliği ise periferik olarak 5−HT45-HT_4 reseptörlerini aktive ederek mide motilitesini artırması ve prokinetik etki göstermesidir.

Step-by-Step Solution

1
Antiemetik etki mekanizmalarını analiz et.
Soruda belirtilen D2D_2 blokajı, CTZ'de (Area Postrema) gerçekleşen klasik bir antiemetik etkidir.
Dopamin antagonistleri bulantı merkezindeki sinyalleri baskılar.
2
Prokinetik etkiyi değerlendir.
5−HT45-HT_4 reseptör agonistliği, gastrointestinal sistemde asetilkolin salınımını artırarak mide boşalmasını hızlandırır.
Metoklopramid, domperidonun aksine bu ek prokinetik mekanizmaya sahiptir.
3
Diğer seçenekleri ele.
Ondansetron/Granisetron sadece 5−HT35-HT_3 blokajı yapar. Aprepitant NK1NK_1 blokörüdür. Skopolamin M1M_1 blokörüdür.
Sorudaki üçlü mekanizma (D2, 5-HT3, 5-HT4) sadece metoklopramid ile uyumludur.

Key Concept

Metoklopramidin çoklu reseptör etkileşimi (D2 antagonizması, 5-HT3 antagonizması, 5-HT4 agonizması)
Estimated Time:45s
Rate this question

Topics

Antiemetik İlaçlar

More questions from this topic