Question

Difficulty: MediumParkinson Hastalığı ve Nörodejeneratif Hastalıkların Tedavisi

7070 yaşında, ileri evre Parkinson hastalığı olan bir hastanın levodopa/karbidopa tedavisine, motor dalgalanmaları (on-off fenomenleri) kontrol altına almak amacıyla bir katekol-O-metiltransferaz (COMT) inhibitörü eklenmiştir. Bu ilacın en önemli özelliği, sadece periferik dokularda değil aynı zamanda kan-beyin bariyerini geçerek santral sinir sisteminde de COMT enzimini inhibe edebilmesidir. Bu klinik özelliklere sahip olan ve ciddi hepatotoksisite riski nedeniyle kullanımı sırasında periyodik karaciğer fonksiyon testi takibi gerektiren ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. TolkaponAnswer
  2. B
    Entakapon
  3. C
    Selejilin
  4. D
    Opikapon
  5. E
    Karbidopa

Answer

Tolkapon, hem periferik hem de santral COMT inhibisyonu yapabilen ve karaciğer toksisitesi riski taşıyan ilaçtır.
Tolkapon, levodopanın periferik ve santral metabolizmasını (33-O-metildopa oluşumunu) engelleyen, kan-beyin bariyerini geçebilen tek COMT inhibitörüdür. Ciddi karaciğer toksisitesi potansiyeli nedeniyle sadece diğer tedavilere yanıt vermeyen hastalarda ve sıkı monitorizasyonla kullanılır.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın motor dalgalanmaları için kullanılan ilaç sınıfını belirle.
Soruda bahsedilen sınıf COMT inhibitörleridir (Tolkapon, Entakapon, Opikapon).
Bu ilaçlar levodopanın dopamin dışı metabolizmasını engelleyerek etkisini uzatır.
2
İlaçların santral sinir sistemine geçiş özelliklerini karşılaştır.
Tolkapon hem periferik hem santral etkilidir; Entakapon ve Opikapon ise sadece periferik etkilidir.
Tolkapon kan-beyin bariyerini geçebilen lipofilik bir yapıya sahiptir.
3
İlacın spesifik yan etki profilini (hepatotoksisite) değerlendir.
Tolkapon kullanımı sırasında fatal karaciğer yetmezliği riski nedeniyle ALT/AST takibi zorunludur.
Entakapon ve Opikapon'da bu düzeyde bir hepatotoksisite riski bildirilmemiştir.

Key Concept

COMT inhibitörlerinin santral ve periferik etki farkları ile spesifik yan etkileri.
Estimated Time:1m 30s
Rate this question