Examkin

Question

Difficulty: Very hardSantral Etkili Kas Gevşeticiler

Serebral palsi tanılı, şiddetli alt ekstremite spastisitesi olan 88 yaşındaki bir çocuk hastada, oral tedavilere yanıt alınamaması üzerine intratekal pompa aracılığıyla ilaç uygulaması planlanmaktadır. İnatçı hıçkırık tedavisinde de klinik etkinliği bilinen ve metabotropik reseptörler üzerinden etki gösteren bu ajanın moleküler mekanizması ve klinik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. A
    Hücre içi etkisini GqG_q proteini üzerinden fosfolipaz CC aktivasyonu ve hücre içi kalsiyum mobilizasyonu ile gerçekleştirir.
  2. Presinaptik terminallerde GβγG_{\beta\gamma} alt birimi aracılığıyla voltaj bağımlı kalsiyum kanallarını inhibe ederek glutamat salınımını azaltır.Answer
  3. C
    Tedavinin aniden kesilmesi durumunda, kolinerjik aşırı duyarlılığa bağlı olarak miyozis, salivasyon ve bradikardi ile seyreden bir tablo oluşur.
  4. D
    Kas gevşetici etkisini sarkoplazmik retikulumdan kalsiyum salınımını sağlayan ryanodin reseptörlerini (RyR1RyR1) doğrudan bloke ederek gösterir.
  5. E
    Karaciğerde CYP1A2CYP1A2 izoenzimi tarafından yüksek oranda metabolize edildiğinden, bu enzim inhibitörleri ile kullanımı kontrendikedir.

Answer

Presinaptik terminallerde G-protein beta-gamma alt birimi aracılığıyla voltaj bağımlı kalsiyum kanallarını inhibe ederek glutamat salınımını azaltan mekanizma doğrudur.
Serebral palsi ve intratekal pompa kullanımı, GABABGABA_B reseptörleri üzerinden etki gösteren metabotropik bir ajan olan baklofeni tanımlamaktadır. Baklofenin en spesifik hücresel mekanizması, GβγG_{\beta\gamma} alt birimi aracılığıyla presinaptik voltaj bağımlı kalsiyum kanallarını inhibe ederek glutamat ve aspartat gibi eksitatör nörotransmiterlerin salınımını azaltmasıdır.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın klinik tablosuna ve tedavi yöntemine (intratekal pompa, serebral palsi, hıçkırık) göre ilacı tanımlayın.
İlaç bir GABABGABA_B reseptör agonisti olan baklofendir.
Baklofen, intratekal kullanımı yaygın olan ve inatçı hıçkırık tedavisinde kullanılan temel santral etkili kas gevşeticidir.
2
GABABGABA_B reseptörünün sinyal iletim yolunu belirleyin.
Metabotropik Gi/GoG_i/G_o proteinleri ile kenetlidir.
GABABGABA_B reseptörleri GG proteini aracılığıyla etki gösterirken, GABAAGABA_A reseptörleri iyonotropiktir (klor kanalı).
3
Hücresel düzeydeki iyon kanalı etkilerini analiz edin.
Presinaptik düzeyde Ca2+Ca^{2+} kanallarını inhibe eder, postsinaptik düzeyde K+K^+ kondütansını artırır.
Presinaptik kalsiyum inhibisyonu glutamat gibi eksitatörlerin salınımını azaltırken, postsinaptik potasyum aktivasyonu hiperpolarizasyon sağlar.
4
Bu etkiden sorumlu spesifik G-proteini alt birimini belirleyin.
GβγG_{\beta\gamma} alt birimi doğrudan iyon kanalları ile etkileşime girer.
GβγG_{\beta\gamma} alt birimi presinaptik kalsiyum kanallarını doğrudan inhibe eden ve postsinaptik potasyum (GIRK) kanallarını aktive eden temel efektördür.

Key Concept

Baklofenin GABABGABA_B reseptörleri üzerinden gösterdiği hücresel ve moleküler etki mekanizması.

Alternative Method

Baklofenin hıçkırık tedavisindeki özel yeri ve renal eliminasyonu üzerinden eleme yöntemi kullanılabilir.
Estimated Time:2m 0s
Rate this question

Topics

Santral Etkili Kas Gevşeticiler

More questions from this topic