Mikofenolat mofetil, organ transplantasyonu sonrası lenfositlerin proliferasyonunu baskılamak amacıyla kullanılan ve pürin sentez yolunda inozin monofosfatın () ksantozin monofosfata () dönüşümünü katalizleyen enzimi "uncompetitive" (yarı-yarışmalı) bir mekanizma ile inhibe eden bir ilaçtır.
Buna göre, mikofenolatın etkisiyle hedef enzimin kinetik parametrelerinde ( ve ) gözlenen değişim aşağıdakilerin hangisinde doğru tanımlanmıştır?
- ve değerlerinin her ikisi de azalırAnswer
- Bdeğeri artar, değeri değişmez
- Cdeğeri değişmez, değeri azalır
- Ddeğeri azalır, değeri değişmez
- Eve değerlerinin her ikisi de artar
Answer
Mikofenolatın etkisiyle dehidrogenaz enziminin hem hem de değerleri azalır.
Mikofenolik asit (), lenfositlerin proliferasyonu için mutlak gerekli olan guanin nükleotidlerinin sentezindeki hız kısıtlayıcı basamak olan dehidrogenazı uncompetitive olarak inhibe eder. Bu inhibisyon tipinde inhibitör sadece substratın bağlı olduğu enzim formuna () bağlanır. Bunun sonucunda azalır ve denge lehine kaydığı için de azalır.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Uncompetitive inhibisyonda hem hem de değeri aynı oranda azaldığı için Lineweaver-Burk grafiğinde kontrol ve inhibisyon eğrileri birbirine paralel çizgiler oluşturur.
Hints
1
Mikofenolat, substrat olan bağlıyken enzime saldırır.
2
Uncompetitive inhibisyonda Lineweaver-Burk grafiğindeki doğrular birbirine paraleldir; bu durum hem eğimlerin sabit kaldığını hem de eksen kesişimlerinin değiştiğini gösterir.
3
Uncompetitive modelde kompleksi sistemden çekildiği için enzimin substratına 'daha sıkı' sarıldığı (afinite artışı) varsayılır, bu da değerini düşürür.
Practice More
Leflunomidin pirimidin sentez yolu üzerindeki etkisini ve hücresel konumunu (mitokondri) inceleyebilirsiniz.
Estimated Time:2m 0s