Examkin

Question

Difficulty: Very hardSerotonin ve Serotonerjik İlaçlar

Metastatik karsinoid tümörü olan ve günde 10-12 kez sulu dışkılaması olan 58 yaşındaki bir erkek hastada, yüksek doz somatostatin analog tedavisine rağmen semptomatik kontrol sağlanamamıştır. Bu hastada serotonin sentez yolundaki hız kısıtlayıcı basamak olan triptofan hidroksilaz enzimini periferik olarak irreversibl şekilde inhibe ederek serotonin üretimini azaltan ve tedaviye eklenen yeni nesil oral ajan aşağıdakilerden hangisidir?

  1. TelotristatAnswer
  2. B
    Fenklonin
  3. C
    Ketanserin
  4. D
    Siproheptadin
  5. E
    Metiserjid

Answer

Serotonin sentezindeki hız kısıtlayıcı basamak olan triptofan hidroksilazı periferik dokularda inhibe eden ajan telotristattır.
Karsinoid sendromda serotonin sentezindeki hız kısıtlayıcı basamak triptofan hidroksilaz enzimidir. Telotristat etil, bu enzimi periferik dokularda irreversibl olarak inhibe ederek serotonin üretimini ve idrar 5−HIAA5-HIAA düzeylerini düşürür. Somatostatin analoglarına dirençli vakalarda diyare kontrolü için onaylanmış spesifik bir ajandır.

Step-by-Step Solution

1
Karsinoid sendromda aşırı serotonin üretiminin metabolik yolağını belirle.
Triptofan →\rightarrow Triptofan Hidroksilaz (Hız kısıtlayıcı) →\rightarrow 5−HTP5-HTP →\rightarrow Serotonin (5−HT5-HT).
Tedavi stratejisini belirlemek için sentez basamaklarını bilmek gerekir.
2
Hız kısıtlayıcı enzim olan triptofan hidroksilazın inhibitörlerini karşılaştır.
Fenklonin (sistemik/toksik) ve Telotristat (periferik selektif/yeni nesil).
Soruda istenen 'periferik' ve 'yeni nesil' kriterlerine uygun ajanı seçmek için.
3
Reseptör antagonistleri ile sentez inhibitörlerini ayırt et.
Ketanserin, siproheptadin ve metiserjid reseptör düzeyinde etki eder, sentezi durdurmaz.
Enzimatik inhibisyon ile reseptör blokajı arasındaki mekanizma farkını doğrulamak için.
4
Klinik tabloya en uygun spesifik ajanı seç.
Telotristat.
Somatostatin analoglarına dirençli karsinoid ishalde endike olan spesifik ajan telotristat etildir.

Key Concept

Triptofan hidroksilaz enzim inhibisyonu yoluyla serotonin sentezinin azaltılması.
Estimated Time:3m 0s
Rate this question

Topics

Serotonin ve Serotonerjik İlaçlar

More questions from this topic