Examkin

Question

Difficulty: MediumNonsteroid Antiinflamatuar İlaçlar (NSAİİ)

Hafif düzeyde renal yetmezliği olan 5555 yaşındaki bir hastada, osteoartrit ağrısı için NSAİİ kullanımı planlanmaktadır. Renal prostaglandin sentezini diğer NSAİİ'lere göre daha az baskılayarak renal kan akımını koruduğu ('renal sparing' etkisi) kabul edilen, sülfoksit yapısındaki ön-ilaç (prodrug) aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Selekoksib
  2. B
    Nabumeton
  3. C
    İbuprofen
  4. SülindakAnswer
  5. E
    Ketorolak

Answer

Sülfoksit yapısındaki bir ön-ilaç olan ve böbreklerde inaktive edilerek renal prostaglandin sentezini koruyan ilaç Sülindak'tır.
Sülindak, sülfoksit yapısında bir ön-ilaçtır. Karaciğerde aktif sülfid metabolitine indirgenir. Ancak böbreklerdeki renal oksidaz enzimleri, bu aktif metaboliti tekrar inaktif sülfoksite dönüştürür. Bu durum, ilacın sistemik antiinflamatuar etkisini sürdürürken böbrekteki aktif ilaç konsantrasyonunu düşük tutmasını ve renal prostaglandin sentezini korumasını sağlar.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın renal fonksiyonlarını korumak için gereken farmakolojik özelliği belirlemek.
Renal kan akımını ve prostaglandin sentezini sistemik analjezik etkiye kıyasla daha az etkileyen ('renal sparing') bir ilaç gereklidir.
Renal yetmezliği olan hastalarda COXCOX inhibisyonu, vazodilatör prostaglandinlerin (PGE2PGE_2 ve PGI2PGI_2) sentezini azaltarak böbrek fonksiyonlarının daha da bozulmasına yol açar.
2
NSAİİ'ler arasından bu spesifik metabolik özelliğe sahip olanı saptamak.
Sülindak, karaciğerde aktifleşen ancak böbrekte inaktive olan bir ön-ilaçtır.
Sülindak'ın aktif sülfid metaboliti, renal oksidazlar aracılığıyla tekrar inaktif sülfoksit formuna dönüştürülür; bu döngü renal prostaglandin sentezinin korunmasını sağlar.

Key Concept

Sülindak'ın 'renal sparing' etkisi, aktif metabolitinin böbreklerde tekrar inaktif ön-ilaç formuna oksitlenmesiyle sağlanır.
Estimated Time:1m 0s
Rate this question

Topics

Nonsteroid Antiinflamatuar İlaçlar (NSAİİ)

More questions from this topic