Akut mekanik bel ağrısı ve şiddetli lokal paravertebral kas spazmı şikayetiyle başvuran yaşındaki erkek hastaya santral etkili bir kas gevşetici reçete ediliyor. İlacı kullanmaya başladıktan birkaç gün sonra hasta; idrar yapamama (akut idrar retansiyonu), belirgin ağız kuruluğu, bulanık görme ve çarpıntı şikayetleriyle acil servise başvuruyor. Hastanın özgeçmişinde benign prostat hiperplazisi (BPH) öyküsü olduğu ve reçete edilen kas gevşeticinin yapısal olarak trisiklik antidepresanlara benzediği biliniyor.
Bu klinik tabloya yol açması en muhtemel olan ilaç ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- Serebral palsi veya spinal kord lezyonlarına bağlı gelişen spastisitenin tedavisinde etkisizdir.Answer
- BEtkisini primer olarak spinal kord düzeyinde presinaptik reseptörlerini aktive ederek gösterir.
- CKaraciğerde mikrozomal enzimler aracılığıyla, bağımlılık potansiyeli yüksek olan meprobamat isimli aktif metabolite dönüşür.
- DSantral sinir sisteminde -adrenerjik reseptörleri uyararak eksitatör nörotransmitter salınımını azaltır.
- EKas hücresinde sarkoplazmik retikulum üzerindeki ryanodin (RyR1) reseptörlerini bloke ederek kalsiyum salınımını engeller.
Answer
Serebral palsi veya spinal kord lezyonlarına bağlı gelişen spastisitenin tedavisinde etkisizdir.
Hastanın idrar retansiyonu, ağız kuruluğu ve çarpıntı gibi bulguları güçlü bir antimuskarinik etkiye işaret etmektedir. İlacın trisiklik antidepresanlara (TCA) benzemesi ipucu, bu ilacın 'Siklobazaprin' olduğunu kesinleştirir. Siklobazaprinin en önemli farmakolojik özelliklerinden biri, beyin sapı düzeyinde etki ederek sadece akut lokal kas spazmlarında (mekanik bel ağrısı vb.) faydalı olmasıdır. Serebral palsi, multipl skleroz veya spinal kord lezyonu gibi üst motor nöron hastalıklarına bağlı gelişen spastisite tablolarında ise tamamen etkisizdir. Bu hastalarda baklofen, tizanidin veya dantrolen tercih edilir.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Siklobazaprinin Farmakolojik Özellikleri ve Klinik Kullanım Kısıtlamaları
Hints
1
Vakadaki hastada ortaya çıkan ağız kuruluğu, bulanık görme ve idrar yapamama şikayetleri hangi otonomik reseptörlerin bloke olduğunu gösterir?
2
Yapısal olarak trisiklik antidepresanlara (özellikle amitriptiline) benzeyen ve güçlü antimuskarinik yan etkileri olan santral etkili kas gevşetici 'Siklobazaprin'dir.
3
Siklobazaprin sadece akut travmatik lokal spazmlarda kullanılır. Baklofen veya tizanidinin aksine, nörolojik hastalıklara bağlı spastisitede yeri yoktur.
Practice More
Diğer santral etkili kas gevşeticilerin etki mekanizmalarını (özellikle Baklofen ve Tizanidin) tekrar ediniz.
Alternative Method
Kas gevşeticileri endikasyonlarına göre ikiye ayırarak soruyu çözebilirsiniz: 1) Sadece lokal spazmda kullanılanlar (Siklobazaprin, Karisoprodol, Metokarbamol) 2) Nörolojik spastisitede de kullanılanlar (Baklofen, Tizanidin, Diazepam, Dantrolen). Vaka siklobazaprini işaret ettiğine göre, nörolojik spastisitede etkisiz olmasını bekleriz.
Estimated Time:1m 30s