Question

Difficulty: MediumNonsteroid Antiinflamatuar İlaçlar (NSAİİ)

6060 yaşında kadın hasta, dizlerinde osteoartrit nedeniyle ağrı şikayetiyle başvuruyor. Hastanın özgeçmişinde hafif dereceli gastrit öyküsü bulunmaktadır. Bu hastada, gastrointestinal yan etki riskini azaltmak amacıyla tercih edilebilecek, asidik olmayan ve karaciğerde aktif metabolitine (66-metoksi-22-naftilasetik asit) dönüşen nonsteroid antiinflamatuar ilaç (NSAİİ) aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    İndometasin
  2. NabumetonAnswer
  3. C
    Diklofenak
  4. D
    Naproksen
  5. E
    Ketorolak

Answer

Gastrointestinal yan etki riskini azaltmak için tercih edilen, asidik olmayan ve ön ilaç (prodrug) yapısındaki NSAİİ Nabumeton'dur.
Doğru seçenek Nabumeton'dur. Nabumeton, klinik kullanımdaki NSAİİ'ler arasında asidik olmayan tek ilaçtır. Keton yapısındadır ve karaciğerde metabolize edilerek aktif bir asit olan 66-metoksi-22-naftilasetik asit'e dönüşür. Hem ön ilaç olması hem de asidik olmaması sayesinde, mide mukozası üzerindeki doğrudan (direkt) iritan etkisi diğer asidik NSAİİ'lere göre anlamlı derecede daha düşüktür.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın klinik durumunu ve ilaç özelliklerini değerlendiriniz.
Hasta osteoartrit ağrısı çekmekte ve gastrit öyküsü nedeniyle GİS yan etkilerine karşı hassas durumdadır.
Gastrointestinal riski düşük bir NSAİİ seçimi gereklidir.
2
NSAİİ'lerin kimyasal yapılarını ve metabolizma yollarını karşılaştırınız.
Nabumeton, diğer seçeneklerin aksine asidik olmayan bir yapıda olup karaciğerde aktif metaboliti olan 66-metoksi-22-naftilasetik asit'e (66-MNA) dönüşür.
İlacın ön ilaç olması ve asidik olmaması, mide mukozasında doğrudan (topikal) hasar oluşumunu minimalize eder.

Key Concept

Nabumeton'un asidik olmayan bir ön ilaç (prodrug) olması ve mide mukozası üzerindeki direkt iritasyonunun azlığı.
Estimated Time:1m 15s
Rate this question