Question

Difficulty: HardEikozanoidler

Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH) tedavisinde kullanılan, yapısal olarak bir prostasiklin (PGI2PGI_2) analoğu olmamasına rağmen (non-prostanoid yapıda), IP reseptörlerine selektif agonist etki göstererek intrasellüler cAMP düzeyini artıran ve oral yolla kullanılan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. SelexipagAnswer
  2. B
    Treprostinil
  3. C
    Epoprostenol
  4. D
    İloprost
  5. E
    Riociguat

Answer

Selexipag
Selexipag, prostasiklin (PGI2) reseptörü olan IP reseptörüne selektif olarak bağlanan ve aktive eden, oral yolla kullanılan, difenilpirazin yapısında bir ön ilaçtır (prodrug). Yapısal olarak araşidonik asit türevi (prostanoid) değildir, bu nedenle 'non-prostanoid IP reseptör agonisti' olarak sınıflandırılır. Vücutta aktif metaboliti olan ACT-333679'a dönüşerek etki gösterir.

Step-by-Step Solution

1
İlaç profilini analiz et
Aranan ilaç: 1) PAH tedavisinde kullanılıyor, 2) IP reseptör agonisti, 3) Oral yolla kullanılıyor, 4) Non-prostanoid yapıda.
Sorudaki anahtar kelimeler ilacın sınıfını ve kimyasal yapısını belirler.
2
Seçenekleri yapısal özelliklerine göre ele
Treprostinil, Epoprostenol ve İloprost yapısal olarak prostasiklin analoğu (prostanoid) oldukları için elenir.
Soru özellikle 'non-prostanoid' yapıda olanı sormaktadır.
3
Kalan seçenekleri mekanizmaya göre ele
Riociguat non-prostanoiddir ancak IP reseptör agonisti değil, sGC stimülatörüdür. Geriye sadece Selexipag kalır.
Selexipag, difenilpirazin yapısında olan ve aktif metaboliti (ACT-333679) üzerinden IP reseptörlerini uyaran oral bir ajandır.

Key Concept

Pulmoner Hipertansiyon Tedavisinde Prostasiklin Yolağı Agonistleri
Rate this question