Examkin

Question

Difficulty: MediumAlfa Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

Alfa adrenerjik reseptör antagonistlerinin etki mekanizmaları, reseptör selektiviteleri ve klinik kullanım özellikleri dikkate alındığında, bu ilaç grubuyla ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Prazosin gibi selektif α1\alpha_1 blokörler, presinaptik α2\alpha_2 reseptörlerini etkilemedikleri için non-selektif antagonistlere göre daha az refleks taşikardiye neden olurlar.Answer
  2. B
    Fenoksibenzamin, α\alpha reseptörlerine kompetitif ve geri dönüşümlü olarak bağlanması sayesinde feokromositoma cerrahisi öncesinde kan basıncını kontrol etmek için kullanılır.
  3. C
    Tamsulosin, vasküler düz kaslarda yoğun bulunan α1b\alpha_{1b} reseptörlerini selektif bloke ederek benign prostat hiperplazisinde (BPHBPH) ortostatik hipotansiyon riskini artırır.
  4. D
    Selektif α1\alpha_1 antagonistlerinin ilk dozunda görülen 'ilk doz fenomeni' (senkop), ilacın baroreseptör duyarlılığını artırarak ani bradikardiye yol açmasından kaynaklanır.
  5. E
    Non-selektif α\alpha blokörlerin oluşturduğu taşikardi, sadece damar genişlemesine bağlı baroreseptör aktivasyonu ile açıklanan saf bir fizyolojik reflekstir.

Answer

Selektif α1\alpha_1 blokörlerin presinaptik α2\alpha_2 reseptörlerini etkilememesi nedeniyle daha az refleks taşikardi oluşturması ifadesi doğrudur.
Doğru olan ifade, selektif α1\alpha_1 antagonistlerinin non-selektif olanlara göre daha az refleks taşikardi oluşturmasıdır. Bunun temel sebebi, selektif ilaçların presinaptik terminalde bulunan ve noradrenalin salınımını inhibe eden α2\alpha_2 reseptörlerini bloke etmemeleridir. Fentolamin gibi non-selektif ilaçlar ise hem damardaki α1\alpha_1 reseptörlerini bloke ederek baroreseptör refleksini tetikler hem de α2\alpha_2 reseptörlerini bloke ederek sinaptik aralığa daha fazla noradrenalin salınmasına neden olur. Bu fazla noradrenalin kalpteki β1\beta_1 reseptörlerini uyararak taşikardiyi şiddetlendirir.

Step-by-Step Solution

1
Non-selektif ve selektif α\alpha blokörlerin presinaptik reseptörler üzerindeki etkilerini karşılaştırın.
Non-selektif blokörler (fentolamin) α2\alpha_2 otoreseptörlerini de kapatırken, selektif α1\alpha_1 blokörler (prazosin) bunları etkilemez.
α2\alpha_2 reseptörleri noradrenalin salınımını baskılayan negatif geri bildirim merkezleridir.
2
Presinaptik blokajın kalp hızı üzerindeki ek etkisini analiz edin.
α2\alpha_2 blokajı noradrenalin salınımını artırarak kalpteki β1\beta_1 reseptörlerinin uyarılmasına ve şiddetli taşikardiye yol açar.
Selektif α1\alpha_1 blokörlerde bu mekanizma devreye girmediği için taşikardi daha sınırlıdır.

Key Concept

Presinaptik α2\alpha_2 modülasyonu ve refleks taşikardi mekanizması

Practice More

Adrenerjik reseptör agonistlerinin kan basıncı ve kalp hızı üzerindeki 'reversal' (Dale fenomeni) etkisini inceleyebilirsiniz.
Estimated Time:1m 30s
Rate this question

Topics

Alfa Adrenerjik Reseptör Antagonistleri

More questions from this topic