Question

Difficulty: HardDMARD ve Romatoid Artrit Tedavisi

Yeni tanı Romatoid Artrit (RARA) nedeniyle sülfasalazin tedavisi planlanan 4242 yaşında bir erkek hastada, ilacın farmakokinetik özellikleri ve yan etki profili göz önüne alındığında, aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?

  1. A
    İlacın ön ilaç formundan aktif bileşenlerine dönüşümü, kolondaki bakteriyel azoredüktaz enzimlerince gerçekleştirilir.
  2. B
    Romatoid artrit tedavisindeki sistemik antiinflamatuar etkiden temel olarak emilen sülfapiridin bileşeni sorumludur.
  3. C
    Sülfapiridin bileşeni karaciğerde asetilasyonla metabolize edilir; yavaş asetilleyici fenotipine sahip hastalarda toksisite riski daha yüksektir.
  4. 55-aminosalisilik asit (55-ASA) bileşeni, sistemik dolaşıma yüksek oranda geçerek romatoid artritteki terapötik etkiden sorumlu olan temel moleküldür.Answer
  5. E
    Tedavi sürecinde sperm sayısında ve hareketliliğinde geri dönüşümlü bir azalma (oligospermi) görülebilir.

Answer

55-aminosalisilik asit (55-ASA) bileşeni, sistemik dolaşıma yüksek oranda geçmez ve romatoid artritteki sistemik etkiden sorumlu değildir.
Sülfasalazin bir ön ilaçtır. Kolon florasındaki bakteriyel azoredüktazlar tarafından parçalandığında ortaya çıkan iki bileşenden sülfapiridin sistemik dolaşıma geçer ve RARA tedavisindeki antiinflamatuar etkiden sorumludur. Diğer bileşen olan 55-aminosalisilik asit (55-ASA) ise çok az emilir, bağırsakta kalır ve ülseratif kolit gibi inflamatuar bağırsak hastalıklarında lokal etki gösterir. Bu nedenle 55-ASA'nın RARA için asıl sistemik molekül olduğunu savunan ifade hatalıdır.

Step-by-Step Solution

1
Sülfasalazin'in biyotransformasyon yolunu analiz et.
Sülfasalazin, kolonda bakteriyel azoredüktaz tarafından sülfapiridin ve 55-aminosalisilik asit (55-ASA) moleküllerine parçalanır.
İlacın aktifleşmesi için bu enzimatik yıkım şarttır.
2
Oluşan bileşenlerin farmakokinetik kaderini belirle.
Sülfapiridin yüksek oranda emilerek sistemik dolaşıma geçer, 55-ASA ise büyük oranda bağırsakta kalarak dışkıyla atılır.
Bu ayrım, ilacın hangi hastalıkta hangi bileşeniyle etki ettiğini açıklar.
3
Romatoid Artrit (RARA) ve İnflamatuar Bağırsak Hastalığı (I˙BHİBH) için sorumlu bileşenleri eşleştir.
RARA etkisinden sülfapiridin sorumludur; I˙BHİBH etkisinden (lokal etki) 55-ASA sorumludur.
Eklem inflamasyonu sistemik bir süreç olduğu için emilen bileşenin (sülfapiridin) etkisi ön plandadır.

Key Concept

Sülfasalazin'in metabolitlerinin doku spesifik etkileri ve farmakokinetik farklılıkları.

Practice More

Sülfasalazin kullanan hastalarda folik asit eksikliği ve G6PD eksikliği durumunda hemoliz riskini inceleyin.
Estimated Time:2m 0s
Rate this question