Question

Difficulty: MediumKinolonlar ve Folat Antagonistleri

Gebeliğinin son dönemindeki bir annenin sülfonamid grubu antibiyotik kullanması durumunda, yeni doğan bebekte kernikterus gelişme riskinin artmasının temel nedeni aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Bilirubini plazma albüminindeki bağlanma bölgelerinden uzaklaştırarak serbest bilirubin düzeyini artırmasıAnswer
  2. B
    Karaciğerde glukuronil transferaz enzimini inhibe ederek indirekt bilirubinin konjugasyonunu engellemesi
  3. C
    Bilirubinin hepatositlere alınmasını sağlayan ligandin gibi taşıyıcı proteinleri bloke etmesi
  4. D
    Bağırsak florasını baskılayarak bilirubinin ürobilinojene dönüşümünü tamamen durdurması
  5. E
    Anne sütündeki glukuronidaz aktivitesini artırarak bilirubinin bağırsaktan geri emilimini hızlandırması

Answer

Sülfonamidler, plazma albüminine yüksek oranda bağlanırlar ve albümin üzerindeki bağlanma bölgeleri için bilirubin ile yarışırlar; bilirubini bu bölgelerden uzaklaştırarak serbest kalan indirekt bilirubinin kan-beyin bariyerini geçip merkezi sinir sistemine zarar vermesine (kernikterus) neden olurlar.
Sülfonamidler plazma proteinlerine, özellikle de albümine yüksek oranda bağlanma eğilimindedir. Gebeliğin son evrelerinde kullanıldıklarında, plasentayı geçerek bebeğin dolaşımına dahil olurlar. Yeni doğanda bilirubin ile albümin üzerindeki bağlanma bölgeleri için yarışırlar ve bilirubini bu bölgelerden uzaklaştırarak (displacement) serbest (konjuge olmamış) bilirubin düzeyini yükseltirler. Kan-beyin bariyeri henüz yeterince olgunlaşmamış olan yeni doğanlarda, bu serbest bilirubin beyin dokusuna sızarak kernikterus olarak bilinen kalıcı merkezi sinir sistemi hasarına yol açar.

Step-by-Step Solution

1
İlacın plazma proteinlerine bağlanma özelliğini değerlendir.
Sülfonamidlerin albümin üzerindeki bağlanma bölgelerine yüksek afinitesi saptandı.
İlaç-ilaç veya ilaç-endojen madde etkileşimlerinin temelini protein bağlama rekabeti oluşturur.
2
Bilirubin ile rekabetin sonucunu analiz et.
Sülfonamidler bilirubini albüminden uzaklaştırarak serbest (bağlı olmayan) bilirubin konsantrasyonunu artırır.
Yer değiştirme (displacement) etkisi, serbest kalan fraksiyonun biyolojik aktivitesini artırır.
3
Yeni doğan kan-beyin bariyeri (KBB) durumunu göz önüne al.
Serbest bilirubin, KBB henüz tam gelişmemiş olan yeni doğanda merkezi sinir sistemine geçer.
Konjuge olmamış serbest bilirubin lipofilik karakterdedir ve beyin dokusuna kolayca nüfuz eder.

Key Concept

Sülfonamidlerin plazma albümininden bilirubin uzaklaştırma (displacement) etkisi.
Estimated Time:1m 0s
Rate this question