yaşında, yıldır Parkinson hastalığı tanısıyla levodopa + karbidopa tedavisi alan erkek hastada, son zamanlarda ilaç dozunun etkisi geçmeye başladığında semptomların tekrar ortaya çıktığı ("wearing-off" fenomeni) gözlenmiştir. Bu hastada levodopanın periferik metabolizmasını katekol--metiltransferaz (COMT) enzimi üzerinden inhibe ederek levodopanın beyne geçişini ve yarı ömrünü uzatmak amacıyla tedaviye eklenmesi en uygun olan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?
- EntakaponAnswer
- BSelejilin
- CBiperiden
- DBromokriptin
- EDonepezil
Answer
Entakapon, periferik COMT inhibisyonu yaparak levodopanın biyoyararlanımını artıran ve Parkinson hastalığında doz sonu kötüleşmesi için kullanılan ilaçtır.
Entakapon, periferik olarak katekol--metiltransferaz (COMT) enzimini inhibe eder. Bu enzim, levodopayı --metildopa'ya (-OMD) dönüştürür. Karbidopa kullanıldığında (DOPA dekarboksilaz inhibe edildiğinde), COMT yolu levodopa metabolizması için ana yol haline gelir. Entakapon bu yolu kapatarak levodopanın plazma yarı ömrünü uzatır ve "wearing-off" fenomenini azaltır.
Step-by-Step Solution
Key Concept
COMT inhibitörleri (Entakapon, Tolkapon), levodopa tedavisinde periferik metabolizmayı engelleyerek ilacın etkisini uzatır.
Hints
1
Levodopa periferde iki ana yolla yıkılır: DOPA dekarboksilaz ve COMT.
2
Karbidopa dekarboksilazı engellediğine göre, diğer yolu (COMT) engelleyen ilacı bulun.
Practice More
Tolkapon'un Entakapon'dan farkını (santral etki ve hepatotoksisite riski) inceleyiniz.
Estimated Time:45s