Examkin

Question

Difficulty: Very hardEikozanoidler

Primer açık açılı glokom tanısı ile takip edilen 68 yaşındaki bir erkek hastaya, göz içi basıncını düşürmek amacıyla topikal bir PGF2α analogu (örneğin latanoprost) reçete edilmiştir. Bu ilacın glokom tedavisindeki temel etki mekanizması ve tetiklediği moleküler sinyal yolağı aşağıdakilerden hangisinde doğru tanımlanmıştır?

  1. Gq proteinine kenetli FP reseptörlerini uyararak matriks metalloproteinaz (MMP) ekspresyonunu artırır ve uveoskleral dışa akımı kolaylaştırırAnswer
  2. B
    Gs proteinine kenetli EP2 reseptörlerini uyararak cAMP artışı yoluyla siliyer kasta doğrudan gevşeme sağlar ve dışa akımı artırır
  3. C
    Gq proteinine kenetli M3 muskarinik reseptörleri uyararak siliyer kası kasar ve trabeküler ağın gözeneklerini mekanik olarak açar
  4. D
    Gs proteinine kenetli Beta-2 adrenerjik reseptörleri bloke ederek siliyer epitelden aköz hümör yapımını azaltır
  5. E
    Gi proteinine kenetli alfa-2 adrenerjik reseptörleri uyararak adenilat siklazı inhibe eder ve aköz hümör yapımını baskılar

Answer

PGF2α analogları, Gq proteinine kenetli FP reseptörlerini uyararak matriks metalloproteinaz (MMP) ekspresyonunu artırır ve uveoskleral dışa akımı kolaylaştırır.
PGF2α analogları (Latanoprost, Travoprost, vb.), siliyer cisimdeki FP reseptörlerini aktive ederler. Bu reseptörler Gq proteini ile kenetlidir. Aktivasyon sonucunda intrasellüler kalsiyum artar, ancak glokom tedavisindeki asıl etki siliyer kas hücresi kasılması değil, Matriks Metalloproteinazların (MMP) sentezinin ve aktivasyonunun artırılmasıdır. MMP'ler, siliyer kas demetleri arasındaki kollajen ve ekstraselüler matriksi yıkarak uveoskleral dışa akım direncini azaltır ve aköz hümörün bu yolla drenajını artırır.

Step-by-Step Solution

1
İlaç grubunu tanımla
Latanoprost, bimatoprost gibi ilaçlar PGF2α (Prostaglandin F2 alfa) analoglarıdır.
Soruda verilen ilaç sınıfı PGF2α analogudur.
2
Reseptör ve G-proteini eşleşmesini belirle
PGF2α, öncelikli olarak FP reseptörlerine bağlanır. FP reseptörleri Gq proteini ile kenetlidir.
Eikozanoid reseptörlerinin sinyal yolakları spesifiktir; FP reseptörü Gq aracılığıyla IP3/DAG yolağını aktive eder.
3
Glokomdaki özgün etki mekanizmasını hatırla
Bu ilaçlar klasik kas kasılması/gevşemesinden ziyade, siliyer kas demetleri arasındaki ekstraselüler matriksin yeniden şekillenmesini sağlar.
Bu süreç Matriks Metalloproteinazların (MMP) indüklenmesiyle gerçekleşir ve 'uveoskleral' (alternatif) dışa akım yolunu açar.
4
Yanlış seçenekleri ele
Diğer seçenekler pilokarpin (M3), timolol (Beta-blokör) veya brimonidin (Alfa-2 agonist) mekanizmalarını tarif etmektedir.
Ayırıcı tanı için diğer glokom ilaçlarının mekanizmalarını bilmek gerekir.

Key Concept

PGF2α Analoglarının Etki Mekanizması (Uveoskleral Akım ve MMP)

Alternative Method

İlaç adından yola çıkma: Latanoprost, bir 'prost'aglandin analoğudur. Prostaglandinler genellikle enflamasyon ve doku yeniden şekillenmesi ile ilişkilidir (MMP aktivasyonu), oysa otonomik ilaçlar (beta blokörler, kolinerjikler) daha çok kas tonusu veya salgı regülasyonu ile çalışır.
Estimated Time:3m 0s
Rate this question

Topics

Eikozanoidler

More questions from this topic