65 yaşındaki bir erkek hasta, koroner arter hastalığı nedeniyle profilaktik olarak günde 1… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

$65$ yaşındaki bir erkek hasta, koroner arter hastalığı nedeniyle profilaktik olarak günde $100$ mg $aspirin$ kullanmaktadır. Hasta, eşlik eden osteoartrit ağrıları için bir nonsteroid antiinflamatuar ilaç ( $NSAİİ$ ) almaya başlamıştır. Bir süre sonra yapılan tetkiklerde, $aspirin$ 'in trombosit agregasyonunu inhibe etme yeteneğinin belirgin şekilde azaldığı saptanmıştır.

Farmakodinamik olarak bu durumdan sorumlu olan ve $aspirin$ 'den önce alındığında trombositlerdeki $COX-1$ enziminin hidrofobik kanalına bağlanarak $aspirin$ 'in erişimini engelleyen ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

A
Selekoksib
İbuprofenAnswer
C
Parasetamol
D
Nabumeton
E
Sülindak

Answer

İbuprofen,

COX-1

enzim kanalına yarışmalı olarak bağlanarak

aspirin

'in geri dönüşümsüz etkisini engelleyen non-selektif bir

NSAİİ

'dir.

İbuprofen,

COX-1

enziminin aktif bölgesindeki hidrofobik kanala yüksek afiniteyle bağlanır. Eğer

aspirin

alınmadan hemen önce uygulanırsa,

aspirin

'in bu kanaldan geçip serin kalıntısını asetillemesini engeller. Bu durum

aspirin

'in kardiyovasküler profilaksi gücünü azaltır.

Step-by-Step Solution

Aspirin

'in etki mekanizmasını belirle.

Aspirin

, trombositlerdeki

COX-1

enzimini serin kalıntısı üzerinden geri dönüşümsüz olarak asetiller ve tromboksan

A_2

sentezini baskılar.

Bu etki

aspirin

'in kardiyovasküler koruyucu etkisinin temelidir.

Nonsteroid ilaçlar arasındaki farmakodinamik etkileşimi değerlendir.

Bazı non-selektif

NSAİİ

'ler (özellikle ibuprofen),

COX-1

enziminin hidrofobik kanalına

aspirin

'den önce girip oraya bağlanabilir.

Bu durum,

aspirin

'in enzimin derinliklerindeki serin bölgesine ulaşmasını fiziksel olarak engeller.

Klinik sonucu analiz et.

Aspirin

enzimle kovalent bağ kuramadığı için antiagregan etkisi azalır.

Yarışmalı inhibitörlerin (ibuprofen gibi) etkisi geçicidir, ancak

aspirin

'in geri dönüşümsüz etkisini engellemeleri koruyucu tedaviyi başarısız kılar.

Key Concept

İbuprofen ve naproksen gibi ajanlar,

aspirin

'in

COX-1

üzerindeki antitrombotik etkisini yarışmalı inhibisyon yoluyla bozabilir.

Practice More

Kardiyovasküler riski yüksek hastalarda hangi

NSAİİ

'nin diğerlerine göre daha güvenli bir profil sergilediğini (örneğin Naproksen) incelemek faydalı olacaktır.

Estimated Time:1m 15s

Question

Answer

Step-by-Step Solution

Key Concept

Common Mistakes

Practice More

Topics

More questions from this topic