Question

Difficulty: MediumSantral Etkili Kas Gevşeticiler

Üst motor nöron lezyonuna bağlı gelişen şiddetli spastisite şikayetiyle başvuran bir hastada, santral etkili bir kas gevşetici olan tizanidin tedavisi planlanmıştır. Bu ilacın farmakolojik özellikleri ve klinik kullanımı ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. A
    Etkisini metabotropik GABABGABA_B reseptörleri üzerinden gösterir ve renal yetmezliği olan hastalarda doz kısıtlaması gerektirmez.
  2. Omurilikteki α2\alpha_2-adrenerjik reseptörleri uyararak eksitatör aminoasit salınımını inhibe eder ve tedavi sürecinde karaciğer enzimlerinin takibi gerekir.Answer
  3. C
    Merkezi sinir sistemindeki ryanodin reseptörleri (RyR1) üzerinden kalsiyum salınımını azaltarak kas tonusunu düşürür.
  4. D
    Yapısal olarak trisiklik antidepresanlara benzerlik gösterir ve bu sayede dar açılı glokomu olan hastalarda güvenle kullanılabilir.
  5. E
    İyonotropik GABAAGABA_A reseptörleri üzerinden klor kanallarını açarak omurilikteki presinaptik inhibisyonu azaltır.

Answer

Tizanidin, omurilikteki α2\alpha_2-adrenerjik reseptörleri aktive ederek eksitatör nörotransmitter salınımını inhibe eder ve hepatotoksisite riski nedeniyle karaciğer fonksiyon testlerinin izlenmesini gerektirir.
Tizanidin, spinal korddaki motor nöronlar üzerindeki presinaptik α2\alpha_2-adrenerjik reseptörleri uyararak eksitatör nörotransmitterlerin (özellikle glutamat) salınımını azaltır. Klinik kullanımında en önemli güvenlik uyarılarından biri, karaciğer enzimlerinde (ALT, AST) yükselmeye neden olabilmesidir; bu nedenle tedavi sırasında periyodik laboratuvar takibi zorunludur.

Step-by-Step Solution

1
Tizanidinin etki mekanizmasını belirle
Tizanidin, spinal kord düzeyinde α2\alpha_2-adrenerjik reseptör agonistidir.
Klonidin analoğu olan bu ilaç, presinaptik α2\alpha_2 reseptörleri uyararak glutamat ve aspartat gibi eksitatör aminoasitlerin salınımını azaltır.
2
Klinik yan etki ve izlem gerekliliğini değerlendir
Tizanidin kullanımında hepatotoksisite riski bulunmaktadır.
Hastaların yaklaşık %5'inde karaciğer enzimlerinde yükselme görüldüğü için periyodik karaciğer fonksiyon testi (ALT/AST) takibi önerilir.
3
Diğer seçeneklerdeki ilaçlarla karşılaştır
Diğer seçenekler baklofen, dantrolen, siklobenzaprin ve diazepamın özelliklerini yanlış bağlamda sunmaktadır.
Doğru ayırıcı tanı, hem mekanizma hem de spesifik yan etki profilinin bilinmesini gerektirir.

Key Concept

Tizanidinin α2\alpha_2-agonist mekanizması ve hepatotoksisite riski
Estimated Time:1m 30s
Rate this question