Nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar (NSAİİ), siklooksijenaz (COX) enzimini inhibe ederek et… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar ( $NSAİİ$ ), siklooksijenaz ( $COX$ ) enzimini inhibe ederek etkilerini gösterirler. Bu gruptaki ilaçların büyük çoğunluğu enzim ile geri dönüşümlü ( $reversibl$ ) etkileşime girerken, bir tanesi enzimi kovalent olarak asetilleyerek geri dönüşümsüz ( $irreversibl$ ) blokaj yapar. Aşağıdakilerden hangisi siklooksijenaz enzimini geri dönüşümsüz olarak inhibe eden bu ilaçtır?

AspirinAnswer
B
İbuprofen
C
Naproksen
D
Diklofenak
E
Selekoksib

Answer

Siklooksijenaz enzimini kovalent bağ kurarak geri dönüşümsüz olarak inhibe eden ilaç Aspirin'dir.

Aspirin (asetilsalisilik asit), hem

COX-1

hem de

COX-2

enzimlerinin aktif bölgesinde bulunan bir serin aminoasit kalıntısını asetilleyerek kovalent ve geri dönüşümsüz bir inhibisyon sağlar. Bu özelliği onu diğer tüm klasik

NSAİİ

'lerden ayırır; çünkü diğerleri enzime non-kovalent bağlarla bağlanır ve etkileri geri dönüşümlüdür.

Step-by-Step Solution

İlaçların enzimle etkileşim türünü belirle.

NSAİİ

'lerin çoğu non-kovalent (zayıf bağlar) ile bağlanır.

Bu, ilaç ortamdan çekildiğinde enzimin tekrar aktifleşmesini sağlar.

Kovalent bağ kuran spesifik ilacı hatırla.

Aspirin, enzimin serin kalıntısını asetilleyerek kovalent bağ kurar.

Kovalent bağlar kuvvetli bağlardır ve kopması için enzimin yeniden sentezlenmesi gerekir.

Key Concept

Aspirin'in kovalent asetillenme yoluyla geri dönüşümsüz COX inhibisyonu yapması.

Estimated Time:45s

Question

Answer

Step-by-Step Solution

Key Concept

Common Mistakes

Topics

More questions from this topic