Gastrointestinal sistem hastalıklarının tedavisinde kullanılan bir ilaç, intestinal epitel… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Gastrointestinal sistem hastalıklarının tedavisinde kullanılan bir ilaç, intestinal epitel hücrelerinin apikal membranında yer alan tip 2 klorür kanallarını ( $ClC-2$ ), hücre içi ikincil habercilerden ( $cAMP$ veya $cGMP$ ) bağımsız bir yolla doğrudan aktive ederek bağırsak lümenine sıvı sekresyonunu artırır. Bu ilacın farmakolojik özellikleri ve klinik kullanımı ile ilgili aşağıdakilerden hangisi doğrudur?

Lokal olarak etki gösteren bu ilacın en sık karşılaşılan doza bağımlı yan etkisi bulantıdır.Answer
B
Guanilat siklaz-C ( $GC-C$ ) reseptörlerini uyararak $cGMP$ aracılığıyla $CFTR$ kanallarını aktive eder.
C
Selektif bir $5-HT_4$ reseptör agonisti olup enterik sinir sistemi üzerinden motiliteyi artırır.
D
Bağırsak lümenindeki sodyum-hidrojen değişimini ( $NHE3$ ) inhibe ederek sodyum emilimini azaltır.
E
Sistemik biyoyararlanımı yüksektir ve karaciğerde sitokrom P450 enzimleri ile yoğun metabolize edilir.

Answer

Lokal olarak etki gösteren bu ilacın en sık karşılaşılan doza bağımlı yan etkisi bulantıdır.

Soru kökünde tanımlanan, ikincil habercilerden bağımsız olarak apikal

ClC-2

kanallarını doğrudan aktive eden ilaç Lubiproston'dur. Lubiproston bir prostaglandin

E_1

analoğudur, lokal etki gösterir ve en karakteristik/sık görülen yan etkisi bulantıdır (yaklaşık %30). Bu özelliği ile TUS sınavlarında sıkça sorgulanan üst düzey bir bilgidir.

Step-by-Step Solution

Etki mekanizmasının analiz edilmesi

Tip 2 klorür kanallarını (

ClC-2

) doğrudan aktive eden ilaç lubiprostondur.

Soruda belirtilen 'siklik nükleotidlerden bağımsız' ve 'ClC-2' özellikleri lubiprostonu linaklotid ve plekanatidden ayırır.

İlacın farmakokinetik özelliklerinin değerlendirilmesi

Lubiproston lokal etkili bir prostanoid türevidir.

Sistemik absorpsiyonu ihmal edilecek kadar azdır, bu nedenle sistemik etkileşimleri sınırlıdır.

Klinik yan etki profilinin sorgulanması

En sık görülen yan etkisi bulantıdır.

Bulantı, hastaların %30'unda görülür ve genellikle ilacın yemeklerle birlikte alınmasıyla hafifletilir.

Key Concept

Lubiproston'un ClC-2 kanal aktivasyonu ve yan etki profili

Practice More

Linaklotid ve Lubiproston'un etki ettikleri iyon kanallarını (CFTR vs ClC-2) ve ikincil habercilerini (cGMP vs Yok) karşılaştıran bir tablo hazırlayınız.

Estimated Time:1m 30s

Question

Answer

Step-by-Step Solution

Key Concept

Common Mistakes

Practice More

Topics

More questions from this topic