Nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar (NSAİİ), genel olarak siklooksijenaz () enzimini geri dönüşümlü (reversibl) olarak inhibe ederler. Ancak bu gruptaki bir ilaç, enzimin aktif bölgesindeki serin kalıntısını asetilleyerek kovalent ve irreversibl (geri dönüşümsüz) bir inhibisyon sağlar. Bahsedilen bu etki mekanizmasına sahip ilaç aşağıdakilerden hangisidir?
- Aİbuprofen
- Bİndometasin
- Asetilsalisilik asitAnswer
- DSelekoksib
- EDiklofenak
Answer
Asetilsalisilik asit (Aspirin), siklooksijenaz enzimini kovalent bir bağ kurarak geri dönüşümsüz (irreversibl) şekilde inhibe eder.
Asetilsalisilik asit (Aspirin), siklooksijenaz enziminin ( ve ) aktif kanalındaki bir serin aminoasit kalıntısına kendi yapısındaki asetil grubunu transfer eder. Bu kovalent bağlanma sonucunda enzim kalıcı olarak işlevsizleşir. Trombositler yeni enzim sentezleyemediği için bu etki trombositin ömrü ( gün) boyunca devam eder.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Aspirin'in kovalent asetilasyon yoluyla irreversibl inhibisyonu yapması.
Hints
1
Bu ilaç, antiplatelet etkisi için düşük dozlarda her gün değil, bazen gün aşırı bile kullanılsa etkisini sürdürebilir.
2
İnhibisyonun geri dönüşümsüz olması, hücrenin yeni enzim sentezleme kapasitesine bağlıdır.
3
Salisilat grubunun en bilinen üyesidir ve asetil grubu taşıması mekanizması için anahtardır.
Practice More
Aspirin'in neden düşük dozda antiplatelet, yüksek dozda antiinflamatuar etki gösterdiğini (doza bağımlı kinetik) inceleyebilirsiniz.
Estimated Time:45s